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中性鞘磷脂酶抑制剂，GW4869

The N-SMase Inhibitor, GW4869, also referenced under CAS 6823-69-4, controls the biological activity of N-SMase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• 同義詞: 中性鞘磷脂酶抑制剂，GW4869, 中性神经鞘磷脂酶抑制剂GW4869，GW69A，GW554869A
• 經驗公式（希爾表示法）: C₃₀H₂₈N₆O₂ · 2HCl
• CAS號碼: 6823-69-4
• 分子量：: 577.50
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥90% (NMR)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: pale yellow
• 溶解度: DMSO: 200 μg/mL
• 運輸包裝: wet ice
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C30H28N6O2.2ClH/c37-27(35-25-11-7-23(8-12-25)29-31-17-18-32-29)15-5-21-1-2-22(4-3-21)6-16-28(38)36-26-13-9-24(10-14-26)30-33-19-20-34-30;;/h1-16H,17-20H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,37)(H,36,38);2*1H/b15-5+,16-6+;;
• InChI 密鑰: NSFKAZDTKIKLKT-CLEIDKRQSA-N

描述

一般說明

一种具有细胞渗透性的对称二氢咪唑酰胺化合物，可作为N-SMase（中性鞘磷脂酶）的有效、特异性、非竞争性抑制剂[IC₅₀ = ~ 1 µM，大鼠脑；鞘磷脂的K_m ~13 µM]。即使在150 µM下，也不抑制人类A-SMase（酸性鞘磷脂酶）。弱抑制牛蛋白磷酸酶2A和哺乳动物lyso PAF PLC的活性，而未观察到细菌磷脂酰胆碱特异性PLC的抑制。据报道，在20 µM时，可完全保护MCF7乳腺癌细胞中TNF-α或二胺诱导的细胞死亡护。不改变细胞内谷胱甘肽水平或干扰TNF-α或二胺介导的信号传递效应。

一种细胞可渗透的对称二氢咪唑酰胺，可作为中性鞘磷脂酶（N-SMase）的有效性、特异和非竞争性抑制剂（IC₅₀ = 1 µM，大鼠脑N-SMase）。据报道，可在MCF7细胞中抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的鞘磷脂水解（20 µM时100%抑制）和TNF-α-诱导的细胞死亡。不干扰其他TNF-α-介导的信号事件，如从头神经酰胺合成、NF-κB激活和核转位。对通常因TNF-α而降低的细胞谷胱甘肽水平没有影响。不抑制酸性鞘磷脂酶（A-SMase）或细菌磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C（PC-PLC）。显示弱抑制牛蛋白磷酸酶2_A (PP2_A)和人lyso PAF PLC，一种在体外水解鞘磷脂的酶。

生化／生理作用

主靶
N-Smase大鼠脑

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：1 µM大鼠脑N-SMase（中性鞘磷脂酶）；鞘磷脂的Km~13 µM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Marchesini, N., et al. 2003.J. Biol. Chem. In press.
Luberto, C., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 41128
Okamoto, Y., et al. 2002.FEBS Lett.530, 140.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable