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NF023

A suramin analog that acts as a selective and direct G-protein antagonist for α-subunits of the Go/Gi group (EC₅₀ ~ 300 nM).

• 同義詞: NF023, 8，8ʹ-[羰基双（亚氨基-3，1-亚苯基）]双-（1，3，5-萘三磺酸），6Na，P2X拮抗剂I，嘌呤能受体P2X拮抗剂I
• 經驗公式（希爾表示法）: C₃₅H₂₀N₄O₂₁S₆ · 6Na
• 分子量：: 1162.88
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• 顏色: white to off-white
• 溶解度: water: soluble
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

一种苏拉明类似物，作为G_o/G_i 组α-亚基的选择性G蛋白拮抗剂（EC₅₀~300 nM）。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物（激动剂/受体/G蛋白）的形成起作用。NF023不干扰α-亚基βγ-二聚体之间的相互作用，但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂（大鼠肌肉中P2X1受体为IC₅₀=0.24 µM；P2X3受体为IC50=8.5 µM）。

一种苏拉明类似物，作为G_o/G_i 组α-亚基的选择性和直接G蛋白拮抗剂（EC₅₀~300 nM）。抑制GTPγS与重组G蛋白α-亚基的结合。通过抑制激动剂特异性三元复合物（激动剂/受体/G蛋白）的形成起作用。NF023不干扰α-亚基和βγ-二聚体之间的相互作用，但与效应结合位点竞争。也是P2X受体拮抗剂（大鼠肌肉中P2X1受体为IC₅₀=240 nM；P2X3受体为IC50=8.5 µM）。引起兴奋性连接电位的浓度依赖性抑制（IC₅₀=4.8 pM）。

生化／生理作用

主要靶标
G蛋白Go/Gi组的α-亚基

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标IC₅₀：P2X1为240 nM；大鼠肌肉中P2X3受体为8.5µM；对兴奋性连接电位的抑制为4.8 pM；EC50~300 nM作为Go/Gi组α-亚基的G蛋白拮抗剂

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。避免溶液反复冻融。

其他說明

Snedden, P., et al. 2000.Br. J. Pharmacol.129, 1089.
Soto, F., et al. 1999.神经药理学38, 141.
Beindle, W., et al. 1996.Mol.Pharmacol.50, 415.
Freissmuth, M., et al. 1996.Mol.Pharmacol.49, 602.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable