474790

MG-132

A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (K_i = 4 nM).

• 同義詞: Z-Leu-Leu-Leu-al, MG-132
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₆H₄₁N₃O₅
• CAS號碼: 133407-82-6
• 分子量：: 475.62
• MDL號碼: MFCD00674886
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 20 mg/mL; ethanol: 20 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: [H]C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCc1ccccc1
• InChI: 1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
• InChI 密鑰: TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N

描述

Amino Acid Sequence

Z-Leu-Leu-Leu-al

一般說明

可通过26S复合物降低哺乳动物细胞和酵母可渗透菌株中泛素结合蛋白的降解，而不会影响其ATP酶或异肽酶的活性。可激活c-Jun N端激酶（JNK1），从而启动细胞凋亡。抑制NF-kB的活化（IC₅₀ = 3 µM）。也有报道称，间充质干细胞移植后的存活率增加。

高效、可逆和细胞可透过性蛋白酶体抑制剂（(K_i = 4 nM）。可通过26S复合物降低哺乳动物细胞和酵母可渗透菌株中泛素结合蛋白的降解，而不会影响其ATP酶或异肽酶的活性。可激活c-Jun N端激酶（JNK1），从而启动细胞凋亡。抑制NF-κB的活化（IC₅₀ = 3 µM）。也有报道称，间充质干细胞移植后的存活率增加。防止β-分泌酶裂解。µ号474791）的DMSO溶液。HPLC法测定该物质纯度≥98%。一种物质，HPLC法测定的纯度≥95%（目录。

生化／生理作用

4 nM抗蛋白酶体

主要靶标
蛋白酶体

产品不与ATP竞争。

可逆性：是

细胞渗透性：是

靶标IC₅₀：3 µM抑制NF-κB活化

警告

毒性：标准处理（A）

序列

Z-Leu-Leu-Leu-CHO

重構

溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存1个月。

其他說明

Li, Z.W. et al. 2011.Sheng Li Xue Bao.63, 525.
Steinhilb, M.L., et al. 2001.J. Biol. Chem.276, 4476.
Meriin, A.B., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 6373.
Adams, J., and Stein, R. 1996.Ann.Rep.Med. Chem.31, 279.
Klafki, H.W., et al. 1996.J. Biol. Chem.271, 2865.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996.J. Biol. Chem.271, 27280.
Wiertz, E.J., et al. 1996.Cell84, 769.
Jensen, T.J., et al. 1995.Cell 83, 129.
Read, M.A., et al. 1995.
Cell 78, 761.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3