328007

ERK抑制剂II，FR180204

ERK Inhibitor II, FR 180204, CAS 865362-74-9, is a cell-permeable, potent, ATP-competitive inhibitor of ERK1 and ERK2 (IC₅₀ = 510 nM and 330 nM; K_i = 310 nM and 140 nM, respectively).

• 同義詞: ERK抑制剂II，FR180204, 5-(2-苯基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-基胺
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₈H₁₃N₇
• CAS號碼: 865362-74-9
• 分子量：: 327.34
• MDL號碼: MFCD14585805
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 10 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C18H13N7/c19-17-12-10-13(20-22-18(12)23-21-17)15-14-8-4-5-9-25(14)24-16(15)11-6-2-1-3-7-11/h1-10H,(H3,19,21,22,23)
• InChI 密鑰: XVECMUKVOMUNLE-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透性吡唑并哒嗪胺，可作为ERK1和ERK2的有效，ATP竞争性抑制剂（IC₅₀分别为510 nM和330 nM；K_i分别为310 nM和140 nM）。选择性比p38高约20倍α（IC₅₀ = 10 µM），对IKKα、MEK1、MKK4、PDGFRα、PKCα、Src和Syk几乎没有活性，即使在浓度高达30 µM时也是如此。在Mv1Lu上皮细胞中显示出抑制TGFβ−-诱导的AP-1活化的作用（IC₅₀为3.1 µM）。也可用ERK抑制剂II，阴性对照（目录编号328008）。 也可以10 mM的DMSO溶液（目录号328010）提供。

一种细胞可渗透性吡唑并哒嗪胺，可作为ERK1和ERK2的有效，ATP竞争性抑制剂（IC₅₀分别为510 nM和330 nM；K_i分别为310 nM和140 nM）。选择性比p38高约20倍α（IC₅₀ = 10 µM），对IKKα、MEK1、MKK4、PDGFRα、PKCα、Src和Syk几乎没有活性，即使在浓度高达30 µM时也是如此。在Mv1Lu上皮细胞中显示出抑制TGFβ−-诱导的AP-1活化的作用（IC₅₀为3.1 µM）。也可用ERK抑制剂II，阴性对照（目录编号328008）。也可提供InSolution形式（目录号328010）。

生化／生理作用

主要靶标
ERK1和ERK2

产物与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：510 nm和330 nm

靶标K_i：310 nM和140 nM，分别针对ERK1和ERK2

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Ohori, M., et al. 2005.Biochem.Biophys.Res. Commun.336, 357.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable