5.38339

HuR-ARE交互效应抑制剂，CMLD-2

• 别名: HuR-ARE交互效应抑制剂，CMLD-2, 5，7-二甲氧基-8-（1-（4-甲氧基苯基）-3-氧代-3-（吡咯烷-1-基）丙基）-4-苯基-2H-铬-2-酮
• 经验公式（希尔记法）: C₃₁H₃₁NO₆
• 分子量: 513.58
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

一种可渗透细胞的基于2H-色烯-2-酮的化合物，可竞争性结合Hu抗原R（HuR；K_i=350 nM），并破坏HuR与靶mRNA的富含腺嘌呤和尿苷的元素（ARE）的相互作用。 显示与全长HuR蛋白和RRM1/2片段的剂量依赖性结合。表现出对肿瘤细胞的细胞毒性并降低其活力（HCT-116和MioPaCa2细胞的IC₅₀分别为28.9和18.2 µM）。对正常WI-38和CCD 841 CoN细胞的影响大大降低。在用放线菌素D（5 µg/ml）处理的HCT-116细胞（约µ20 M）中，可诱导聚（ADP-核糖）聚合酶和胱天蛋白酶前体3（约50 µM）裂解，并缩短Bcl-2，Msi1和XIAP的半衰期。

一种可渗透细胞的基于2H-色烯-2-酮的化合物，可竞争性结合Hu抗原R（HuR；K_i=350 nM），并破坏HuR与靶mRNA的富含腺嘌呤和尿苷的元素（ARE）的相互作用。 显示与全长HuR蛋白和RRM1/2片段的剂量依赖性结合。表现出对肿瘤细胞的细胞毒性并降低其活力（HCT-116和MioPaCa2细胞的IC₅₀分别为28.9和18.2 µM）。对正常WI-38和CCD 841 CoN细胞的影响大大降低。在用放线菌素D（5 µg/ml）处理的HCT-116细胞（约µ20 M）中，可诱导聚（ADP-核糖）聚合酶和胱天蛋白酶前体3（约50 µM）裂解，并缩短Bcl-2，Msi1和XIAP的半衰期。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化／生理作用

主要靶标
HuR

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

靶标K_i：HuR 结合为 350 nM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，分装并冷冻保存（-20&C）。贮备液在-20°C下可稳定保存几个月。

其他說明

Wu, X., et al. 2015.ACS Chem. Biol.10, 1476.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable