DASA-58 jest silnym i selektywnym aktywatorem specyficznej dla raka izoformy kinazy pirogronianowej PKM2 (hPKM2 AC50 = 38 nM,Emax = 82%), ale nie PKM1, PKR lub PKL, który stabilizuje konformację tetrameryczną PKM2 poprzez celowanie w miejsce różne od miejsca fruktozo-1,6-bis-fosforanu (FBP). DASA-58 wykazuje dobrą rozpuszczalność w wodzie (51,2 μg / ml), zmniejsza produkcję mleczanu w komórkach i selektywnie hamuje proliferację komórek w warunkach niedotlenienia (30 μM; H1299, 1% O2). Po podaniu myszom, DASA-58 wykazuje skuteczność przeciwzakrzepową in vivo (40 mg/kg dożylnie).
Silny i selektywny aktywator specyficznej dla raka kinazy pirogronianowej PKM2 in vitro i in vivo, ale nie PKM1, PKR lub PKL.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Nonalcoholic steatohepatitis (NASH) is the most prevalent cause of chronic liver disease worldwide. Macrophage-mediated inflammation plays a critical role in NASH pathogenesis; however, optimum therapies for macrophage activation and NASH remain elusive. HSPA12A encodes a novel member of the HSP70
Journal of medicinal chemistry, 53(3), 1048-1055 (2009-12-19)
The metabolism of cancer cells is altered to support rapid proliferation. Pharmacological activators of a tumor cell specific pyruvate kinase isozyme (PKM2) may be an approach for altering the classic Warburg effect characteristic of aberrant metabolism in cancer cells yielding
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology, 33(11), 12336-12347 (2019-08-28)
Reactive oxygen species (ROS) can act as second messengers in various signaling pathways, and abnormal oxidation contributes to multiple diseases, including cancer. Detecting and quantifying protein oxidation is crucial for a detailed understanding of reduction-oxidation reaction (redox) signaling. We developed
Inflammatory bowel disease (IBD) afflicts 5 million people and is increasing in prevalence. There is an unmet clinical need for safer and effective treatments for IBD. The BT-11 is a small molecule oral therapeutic that ameliorates IBD by targeting lanthionine
Antibody affinity maturation occurs in germinal centers (GCs), where B cells cycle between the light zone (LZ) and the dark zone. In the LZ, GC B cells bearing immunoglobulins with the highest affinity for antigen receive positive selection signals from
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
