SML2411

KPR-2579

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (αR)-α-[Benzoyl[(1R)-1-(3,5-difluorophenyl)ethyl]amino]-benzeneacetamide, N-((R)-2-Amino-2-oxo-1-phenylethyl)-N-((R)-1-(3,5-difluorophenyl)ethyl)benzamide, N-((R)-Carbamoylphenylmethyl)-N-[(R)-1-(3,5-difluorophenyl)ethyl]benzamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₀F₂N₂O₂
• Numer CAS: 1801742-41-5
• Masa cząsteczkowa: 394.41
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• aktywność optyczna: [α]/D +124 to +136°, c = c=1 in chloroform-d
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(C1=CC=CC=C1)N([C@H](C)C2=CC(F)=CC(F)=C2)[C@H](C3=CC=CC=C3)C(N)=O
• InChI: 1S/C23H20F2N2O2/c1-15(18-12-19(24)14-20(25)13-18)27(23(29)17-10-6-3-7-11-17)21(22(26)28)16-8-4-2-5-9-16/h2-15,21H,1H3,(H2,26,28)/t15-,21-/m1/s1
• Klucz InChI: NNXPFEMWLZLAHM-QVKFZJNVSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

KPR-2579 jest silnym i selektywnym antagonistą receptora przejściowego potencjału melastatyny 8 (TRPM8; CRM1) (IC50 = 80/89 nM przeciwko odpowiedzi ^Ca2+ indukowanej EC80 MeOH u ludzkich/szczurzych transfektantów CRM1 HEK293T) o dobrej selektywności (IC50 >30 μM przeciwko indukowanemu ligandem napływowi ^Ca2+ przy użyciu transfektantów hTRPA1, hTRPV1 lub hTRPV4) i dostępności doustnej (59% po 10 mg / kg p.o.; szczury). KPR-2579 wykazuje in vivo skuteczność przeciwko indukowanym przez icilinę wstrząsom mokrego psa (WDS; o 31/73/100% przy 1/3/10 mg/kg p.o. 1h przed podaniem iciliny i.p.; samice szczurów) i indukowanemu rozciągnięciem rytmicznemu skurczowi pęcherza (o 70/89% przy 0,1/0,3 mg/kg i.v.; samce szczurów) bez negatywnych skutków sercowo-naczyniowych.

KPR-2579 nie zaburza temperatury ciała w żadnej dawce. Pomaga blokować aktywację pojedynczych jednostek aferentnych włókien C (SAA), stymulowanych przez kwas octowy (AA).

Silny i selektywny antagonista receptora przejściowego potencjału melastatyny 8 (TRPM8; CRM1) o dobrej selektywności, skuteczności in vivo i biodostępności po podaniu doustnym.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable