Dostępny doustnie środek wychwytujący wolne rodniki naśladujący NO i inhibitor sulfatazy 2 (SULF2) o skuteczności in vivo w zwierzęcych modelach glejaka i udaru mózgu.
Pierwotnie scharakteryzowany ze względu na jego aktywność naśladującą NO w zapobieganiu tworzeniu się nadtlenoazotynu i skuteczności neuroprotekcyjnej in vivo w zwierzęcych modelach niedokrwienia mózgu (100 mg/kg i.v. u królików; 30-60 mg/kg plus 30-60 mg/kg/h i.v. lub 50 mg/kg plus 8,8 mg/kg/h s.c. u szczurów; 28 mg/kg plus 16 mg/kg/h i.v. u małp). u małp), OKN-007 (HPN-07, NXY-059) jest dostępną doustnie pochodną α-fenylo-tert-butylonitronu (PBN), która wykazuje również aktywność hamującą sulfatazę 2 (SULF2) i skuteczność przeciwnowotworową zarówno w kulturach (skuteczne stężenie. 170-200 μM w hodowlach heptoma Huh7) oraz w kilku modelach glejaka gryzoni in vivo (C6, RG2 i GL261; 75 mg/kg/dzień dla szczurów i 168 mg/kg/dzień dla myszy poprzez wodę pitną).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
It has been proposed that the novel spin trap agent disodium-[(tert-butylimino)methyl]benzene-1,3-disulfonate N-oxide (NXY-059) may be useful in the treatment of ischemia and stroke. To date, there is little information concerning the safety of NXY-059 when administered in combination with the
NXY-059 is a novel nitrone with free radical-trapping properties that has a considerable neuroprotective effect in rats. We have now examined the efficacy of this drug at reducing long-term functional disability in a primate model of stroke. Twelve monkeys were
Journal of magnetic resonance imaging : JMRI, 31(4), 796-806 (2010-04-08)
To demonstrate that OKN007, a disulfonyl derivative of phenyl-tert-butyl nitrone (PBN), has anti-glioma activity in the clinically relevant C6 rat glioma model using multi-parametric magnetic resonance imaging. Twenty-one rats were intracerebrally implanted with C6 cells and administered OKN007 or kept
Oxidative stress is considered a major cause of the structural and functional changes associated with auditory pathologies induced by exposure to acute acoustic trauma AAT). In the present study, we examined the otoprotective effects of 2,4-disulfophenyl-N-tert-butylnitrone (HPN-07), a nitrone-based free
Free radicals have gained wide acceptance as mediators of cerebral ischemic injury. It has previously been reported that a spin trap nitrone, alpha-phenyl-N-tert-butyl nitrone (PBN), can reduce infarct volumes in rats subjected to either permanent or transient focal cerebral ischemia.
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
