GSK′843 jest silnym, kompetycyjnym względem ATP inhibitorem kinazy RIP3 (RIPK3) (IC50 = 6,5 nM) o znacznie zmniejszonym lub niewielkim powinowactwie do 262 innych kinaz (IC50 >1 μM wobec 10 μM ATP w teście wiązania kompetycyjnego), w tym RIP5. GSK′843 skutecznie hamuje indukowaną leczeniem agonistycznym TNF/Z-VAD-FMK/IAP indukcję nekrozy zarówno w hodowlach komórek ludzkich, jak i mysich (EC50 waha się od <0,12 do 3 μM), jednocześnie indukując apoptozę przy braku inhibitora kaspazy w wyniku aktywacji kaspazy 8 poprzez rekrutację napędzaną przez RHIM w celu utworzenia kompleksu Casp8-FADD-cFLIP niezależnego od aktywności kinazy pronekrotycznej i MLKL.
Silny, kompetycyjny względem ATP inhibitor kinazy RIP3 (RIPK3), który hamuje indukcję nekrozy zarówno w ludzkich, jak i mysich hodowlach komórkowych.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
11 - Combustible Solids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 3
Temperatura zapłonu (°F)
Not applicable
Temperatura zapłonu (°C)
Not applicable
Wybierz jedną z najnowszych wersji:
Certyfikaty analizy (CoA)
Lot/Batch Number
It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.
Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3 or RIPK3) has emerged as a central player in necroptosis and a potential target to control inflammatory disease. Here, three selective small-molecule compounds are shown to inhibit RIP3 kinase-dependent necroptosis, although their therapeutic value is
The Journal of biological chemistry, 288(43), 31268-31279 (2013-09-11)
Toll-like receptor (TLR) signaling is triggered by pathogen-associated molecular patterns that mediate well established cytokine-driven pathways, activating NF-κB together with IRF3/IRF7. In addition, TLR3 drives caspase 8-regulated programmed cell death pathways reminiscent of TNF family death receptor signaling. We find
Cell death and differentiation, 23(1), 29-40 (2015-05-23)
Cellular necrosis has long been regarded as an incidental and uncontrolled form of cell death. However, a regulated form of cell death termed necroptosis has been identified recently. Necroptosis can be induced by extracellular cytokines, pathogens and several pharmacological compounds
Questions
Reviews
★★★★★ No rating value
Active Filters
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.