PZ0412

PF-06427878

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (R)-3-((2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamido)methyl)benzoic acid, 3-[[[[2-[(3R)-3-(2-Ethoxyphenoxy)-1-piperidinyl]-5-pyrimidinyl]carbonyl]amino]methylbenzoic acid, PF 06427878, PF06427878
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₂₈N₄O₅
• Numer CAS: 1809064-23-0
• Masa cząsteczkowa: 476.52
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: room temp
• ciąg SMILES: O=C(C1=CC=CC(CNC(C2=CN=C(N=C2)N3C[C@@H](CCC3)OC4=CC=CC=C4OCC)=O)=C1)O
• InChI: 1S/C26H28N4O5/c1-2-34-22-10-3-4-11-23(22)35-21-9-6-12-30(17-21)26-28-15-20(16-29-26)24(31)27-14-18-7-5-8-19(13-18)25(32)33/h3-5,7-8,10-11,13,15-16,21H,2,6,9,12,14,17H2,1H3,(H,27,31)(H,32,33)/t21-/m1/s1
• Klucz InChI: IDVOZBCJUVAIMF-OAQYLSRUSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

PF-06427878 jest aktywnym doustnie, silnym i selektywnym inhibitorem acylotransferazy diacyloglicerolowej 2 (ludzki / szczurzy DGAT2 _IC50 = 99/202 nM; > 470-krotna selektywność w stosunku do DGAT1, MGAT1/2/3), który hamuje zależną od DGAT2 syntezę triglicerydów (TG) w pierwotnych ludzkich hepatocytach (_IC50 = 11,6 nM w obecności inhibitora DGAT1 PF-04620110). PF-06427878 zmniejsza poziom TG w wątrobie i krążącym osoczu, a także ekspresję genów lipogennych u szczurów utrzymywanych na diecie typu zachodniego (0,3-30 mg / kg bid. po.). Podobnie, PF-06427878 znacząco poprawia stłuszczenie i balonowanie wątrobowokomórkowe ze zmniejszeniem zapalenia zrazikowego w mysim modelu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH) (2 lub 20 mg / kg bid. po.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable