648451

Inhibitor Trk III, GNF-5837

The Trk Inhibitor III, GNF-5837 controls the biological activity of Trk. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): (Z)-1-(3-((3-((1H-pirol-2-ylo)metyleno)-2-oksoindolin-6-ylo)amino)-4-metylofenylo)-3-(2-fluoro-5-(trifluorometylo)fenylo)mocznik
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₂₁F₄N₅O₂
• Numer CAS: 1033769-28-6
• Masa cząsteczkowa: 535.49
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD24386809
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: orange
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: O=C(NC1=C(C=CC(C(F)(F)F)=C1)F)NC2=CC(NC3=CC(NC/4=O)=C(C=C3)C4=C\C5=CC=CN5)=C(C)C=C2

Opis

General description

Biodostępny doustnie związek oksindolowy, który działa jako silny, odwracalny inhibitor typu II DFG-out aktywności pan-Trk (_IC50 = 8 i 12 nM dla TrkA i TrkB). Wykazano, że celuje w rozszczep wiążący ATP Trk (kinaza receptora tropomiozyny) i bezpośrednio przylegającą kieszeń hydrofobową. Preferencyjnie zatrzymuje proliferację komórek Ba/F3 połączonych z Tel-TrkA, Tel-TrkB i Tel-TrkC (_IC50 = odpowiednio 11, 9 i 7 nM) oraz w komórkach Ba/F3 i RIE wyrażających zarówno TrkA, jak i NGF (_IC50 = odpowiednio 42 i 17 nM) w porównaniu z Mo7e-c-Kit i Rat-A10-PDGFR (_IC50 = 1 i 0.5 µM) oraz komórkami Ba/F3-Tel-KDR i wt-Ba/F3 (_IC50 = 3,0 i 5,6 µM). Wykazuje ~100-krotnie większą selektywność wśród panelu 59 blisko spokrewnionych kinaz i w 33 testach kinaz komórkowych. Słabo aktywny wobec odpowiednich izozymów cytochromu P450 i kanału hERG, wykazuje odpowiednią stabilność mikrosomalną, profil farmakokinetyczny i skuteczność u myszy i szczurów. Hamuje wzrost guza w mysim modelu ksenoprzeszczepu RIE-TrkAmNGF (50 mg/kg, p.o.).

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Albaugh, P., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, In press.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable