648451

Inhibitor Trk III, GNF-5837

The Trk Inhibitor III, GNF-5837 controls the biological activity of Trk. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): (Z)-1-(3-((3-((1H-pirol-2-ylo)metyleno)-2-oksoindolin-6-ylo)amino)-4-metylofenylo)-3-(2-fluoro-5-(trifluorometylo)fenylo)mocznik
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₂₁F₄N₅O₂
• Numer CAS: 1033769-28-6
• Masa cząsteczkowa: 535.49
• Numer MDL: MFCD24386809
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: orange
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(NC1=C(C=CC(C(F)(F)F)=C1)F)NC2=CC(NC3=CC(NC/4=O)=C(C=C3)C4=C\C5=CC=CN5)=C(C)C=C2
• InChI: 1S/C28H21F4N5O2/c1-15-4-6-19(35-27(39)37-25-11-16(28(30,31)32)5-9-22(25)29)13-23(15)34-18-7-8-20-21(12-17-3-2-10-33-17)26(38)36-24(20)14-18/h2-14,33-34H,1H3,(H,36,38)(H2,35,37,39)/b21-12-
• Klucz InChI: YYDUWLSETXNJJT-MTJSOVHGSA-N

Opis

Opis ogólny

Biodostępny doustnie związek oksindolowy, który działa jako silny, odwracalny inhibitor typu II DFG-out aktywności pan-Trk (_IC50 = 8 i 12 nM dla TrkA i TrkB). Wykazano, że celuje w rozszczep wiążący ATP Trk (kinaza receptora tropomiozyny) i bezpośrednio przylegającą kieszeń hydrofobową. Preferencyjnie zatrzymuje proliferację komórek Ba/F3 połączonych z Tel-TrkA, Tel-TrkB i Tel-TrkC (_IC50 = odpowiednio 11, 9 i 7 nM) oraz w komórkach Ba/F3 i RIE wyrażających zarówno TrkA, jak i NGF (_IC50 = odpowiednio 42 i 17 nM) w porównaniu z Mo7e-c-Kit i Rat-A10-PDGFR (_IC50 = 1 i 0.5 µM) oraz komórkami Ba/F3-Tel-KDR i wt-Ba/F3 (_IC50 = 3,0 i 5,6 µM). Wykazuje ~100-krotnie większą selektywność wśród panelu 59 blisko spokrewnionych kinaz i w 33 testach kinaz komórkowych. Słabo aktywny wobec odpowiednich izozymów cytochromu P450 i kanału hERG, wykazuje odpowiednią stabilność mikrosomalną, profil farmakokinetyczny i skuteczność u myszy i szczurów. Hamuje wzrost guza w mysim modelu ksenoprzeszczepu RIE-TrkAmNGF (50 mg/kg, p.o.).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Albaugh, P., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, In press.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable