5.38769

Inhibitor wychwytu lipidów, ML278

• Synonim(y): 3,5-dimetoksy-N-(4-(1-(2-metoksyacetylo)indolin-5-ylo)tiazol-2-ylo)benzamid, inhibitor SR-BI ML278
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₃N₃O₅S
• Numer CAS: 1604821-43-3
• Masa cząsteczkowa: 453.51
• MDL number: MFCD30532636
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352211
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: solid
• potency: 6 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white to yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, nietoksyczny związek na bazie indolinylo-tiazolu, który działa jako bardzo silny, odwracalny inhibitor wychwytu lipidów przez receptor zmiatacza klasy B typu I (SR-BI; _IC50 = 6 nM). Wykazano, że blokuje wychwyt znakowanego^[3H] estru oleinianu cholesterolu (^[3H]CE) z^[3H]CE-HDL (_IC50 = 7 nM). Wykazuje wysoką selektywność w testach przeciwko panelowi 67 różnych receptorów i drugorzędowych celów (przy 10 µM). Wykazuje doskonałą stabilność w ludzkim osoczu (99% pozostaje po 5 godzinach, z 94% związanym białkiem osocza) i mikrosomach wątroby myszy (75% pozostaje po 1 godzinie).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
receptor zmiatacza klasy B typu I

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Dockendorff, C., et al. 2015. ACS Med. Chem. Lett.6, 375.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable