5.34377

CMB-087229

• Synonim(y): 5-[(3,5-Dichlorophenoxy)methyl]-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one, CMB087229
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₀H₈Cl₂N₂O₂
• Numer CAS: 1227692-67-2
• Masa cząsteczkowa: 259.09
• Numer MDL: MFCD31745789
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 45102767
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: C1=C(C=C(C=C1Cl)Cl)OCC2=CC(=O)NN2

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, przepuszczalny dla bariery krew-mózg, nietoksyczny związek pirazolonowy, który silnie blokuje cytotoksyczność zmutowanej Cu/Zn SOD1 (_EC50 = 67 nM w komórkach PC12 wyrażających zmutowaną G93A SOD1). Wykazano, że bezpośrednio oddziałuje z proteasomem 26S PSMC1 i PSMC4 oraz białkiem opiekuńczym TCP-1 i zwiększa aktywność proteasomu. Zapewnia neuroprotekcję przed toksycznością wywołaną agregacją białek i przedłuża przeżycie myszy transgenicznych z ALS o 13,3% (20 mg/kg, i.p., q.d.) Wykazuje atrakcyjną stabilność mikrosomalną (_T1/2 = 93 i 36 min odpowiednio u ludzi i myszy) i metaboliczną, rozpuszczalność w wodzie (250 µM) i profil PK u myszy. Słabo wpływa na aktywność 68-enzymów i receptorów, izozymów hERG i Cyp450 przy 10 µM.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
26S proteasom PSMC1 i PSMC4 oraz białko opiekuńcze TCP-1

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Tripper, P.C., et al. 2014. ACS Chem. Neurosci.5, 823.
Chen, T., et al. 2012. J. Med. Chem.55, 515.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable