5.06304

ANA-12

≥98% (HPLC), TrkB antagonist, solid

• Synonim(y): N-(2-((2-oksoazepan-3-ylo)karbamoilo)fenylo)benzo[b]tiofen-2-karboksyamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₁N₃O₃S
• Numer CAS: 219766-25-3
• Masa cząsteczkowa: 407.49
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00117444
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Nazwa produktu: Antagonista TrkB, ANA-12,
• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 10 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c2c(cc1C(=O)Nc3c(cccc3)C(=O)NC4CCCCNC4=O)cccc2
• InChI: 1S/C22H21N3O3S/c26-20(25-17-10-5-6-12-23-21(17)27)15-8-2-3-9-16(15)24-22(28)19-13-14-7-1-4-11-18(14)29-19/h1-4,7-9,11,13,17H,5-6,10,12H2,(H,23,27)(H,24,28)(H,25,26)
• InChI key: TUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek pochodny karboksymidu tiofenu, który działa jako bezpośredni i selektywny antagonista receptora TrkB. Wiąże się z miejscem o wysokim powinowactwie w zewnątrzkomórkowej domenie TrkB w sposób zależny od dawki (_Kd = 10 nM), wykazując znacznie zmniejszone wiązanie z miejscem o niskim powinowactwie (_Kd = 12 µM), co wskazuje, że nie konkuruje z BDNF o to samo miejsce wiązania. Nie wpływa na receptory TrkA lub TrkC. Wykazano, że przenika przez barierę krew-mózg, jednak jego działanie antagonistyczne nie jest jednolite w całym mózgu. Nie wpływa na przeżywalność neuronów. Zmniejsza zachowania związane z lękiem i depresją u myszy.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
TrkB

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Cazorla, M., et al. 2011. J. Clin. Invest.121,1846.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• pictograms: GHS07
• signalword: Warning
• hcodes: H302
• pcodes: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Hazard Classifications: Acute Tox. 4 Oral
• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable