5.04521

Inhibitor Hhat, RU-SKI 43

• Synonim(y): Inhibitor acylotransferazy Hedgehog, RU-SKI43, 2-(2-metylobutyloamino)-1-(4-(m-toliloksymetylo)-6,7-dihydrotieno[3,2-c]pirydyno-5(4H)-ylo)etanon, 2-((2-metylobutylo)amino)-1-(4-((3-metylofenoksy)metylo)-6,7-dihydrotio[3,2-c]pirydyno-5(4H)-ylo)etanon, RU-SKI43, 2-(2-metylobutyloamino)-1-(4-(m-toliloksymetylo)-6,7-dihydrotieno[3,2-c]pirydyno-5(4H)-ylo)etanon, 2-((2-metylobutylo)amino)-1-(4-((3-metylofenoksy)metylo)-6,7-dihydrotieno[3,2-c]pirydyno-5(4H)-ylo)etanon, inhibitor acylotransferazy Hedgehog
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₃₀N₂O₂S
• Numer CAS: 1043797-53-0
• Masa cząsteczkowa: 386.55
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: semisolid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• InChI: 1S/C22H30N2O2S/c1-4-16(2)13-23-14-22(25)24-10-8-21-19(9-11-27-21)20(24)15-26-18-7-5-6-17(3)12-18/h5-7,9,11-12,16,20,23H,4,8,10,13-15H2,1-3H3
• Klucz InChI: AEENEMOEBJOKGN-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek dihydrotienopirydynylo-etanonu, który działa jako skuteczny inhibitor MBOAT (związanej z błoną O-acylotranferazy) członka rodziny Hhat/hedgehog acylotransferazy katalizującej palmitoilację ShhN w testach bezkomórkowych (o 70% przy 12.5 µM) w sposób palmitoilo-CoA-niekonkurencyjny(_Ki = 6,9 µM; [ShhN] = 38 µM) i ShhN-niekonkurencyjny(_Ki = 7,4 µM; [palmitoyCoA] = 30 µM). Skutecznie zapobiega aktywacji sygnalizacji hedgehog przez transfekowane Shh- i Hhat komórki COS-1 we współhodowanych komórkach C3H10T1/2 (~80% zahamowanie produkcji AP w ciągu 30 minut przy 10 µM inhibitora) poprzez hamowanie wewnątrzkomórkowej palmitoilacji ShhN w komórkach COS-1 (odpowiednio o 52% i 80% przy 10 lub 20 µM leku i odstawieniu surowicy 1 godzinę przed 4-godzinną inkubacją^[125I]-palmitynianu). Wykazano, że RU-SKI 43 nie zakłóca palmitoilacji komórkowej H-ras i fyn, mirystoilacji c-Src i Wnt3a, autoprocesu Shh ani poziomu białka i lokalizacji Shh i Hhat. Wykazuje krótki okres półtrwania w osoczu u myszy(_t1/2 = 17 min; i.v.).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Hhat

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Petrova, E., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 247.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable