448106

Inhibitor kinazy metylowej VI, SGX523

The Met Kinase Inhibitor VI, SGX523, also referenced under CAS 1022150-57-7, controls the biological activity of Met Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 6-(6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylthio)quinoline, SGX523
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₃N₇S
• Numer CAS: 1022150-57-7
• Masa cząsteczkowa: 359.41
• Numer MDL: MFCD16660190
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: tan
• rozpuszczalność: DMSO: 2.5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: S(c3[n]4c(nn3)C=CC(=N4)c5c[n](nc5)C)c1cc2c(nccc2)cc1
• InChI: 1S/C18H13N7S/c1-24-11-13(10-20-24)16-6-7-17-21-22-18(25(17)23-16)26-14-4-5-15-12(9-14)3-2-8-19-15/h2-11H,1H3
• Klucz InChI: BCZUAADEACICHN-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek triazolopirydyny, który działa jako silny, kompetycyjny względem ATP(_Ki = 2,7 i 23 nM, odpowiednio dla niefosforylowanej i fosforylowanej domeny kinazy MET) i wysoce selektywny inhibitor aktywności kinazy tyrozynowej receptora c-MET HGF (czynnika wzrostu hepatocytów) (_IC50 = 4 nM), wykazując jednocześnie niewielką aktywność lub jej brak wobec panelu ponad 210 innych kinaz, w tym blisko spokrewnionego RTK RON. Wykazano, że hamuje konstytutywną (_IC50 = 40 nM w komórkach GTL16), jak również stymulowaną przez HGF (_IC50 = 12 nM w komórkach A549) autofosforylację/aktywację MET w kulturach in vitro i skutecznie hamuje zależny od MET wzrost guza u myszy in vivo (dwa razy dziennie doustnie w dawce 30 mg/kg). Krystalografia rentgenowska ujawnia, że SGX523 blokuje MET w konformacji "DFG-in" z cząsteczką triazolopirydyny oddziałującą z hydrofobowymi łańcuchami bocznymi ^Met1229 i ^Tyr1248, podczas gdy mutacje ^Tyr1248 sprawiają, że MET jest niewrażliwy na hamowanie SGX523 zarówno w testach bezkomórkowych, jak i komórkowych.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji podzielić na porcje i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Buchanan, S.G., et al. 2009. Mol. Cancer Ther.8, 3181.
Eder, J.P., et al. 2009. Clin. Cancer Res.15, 2207.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable