U120

U0126 钛酸乙酯 单乙醇盐

≥98% (HPLC), powder

• 别名: 1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双（邻-氨基苯硫醇）丁二烯钛酸乙酯 单乙醇盐
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₆N₆S₂ · C₂H₅OH
• CAS号: 1173097-76-1
• 分子量: 426.56
• MDL编号: MFCD25977152
• UNSPSC代码: 12352200
• PubChem化学物质编号: 24278770
• NACRES: NA.77

属性

• 质量水平: 100
• 方案: ≥98% (HPLC)
• 表单: powder
• 储存条件: protect from light
• 颜色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL (Stock solutions in DMSO should be used within a month. Acidic solutions exhibit weaker inhibition)
• 储存温度: 2-8°C
• SMILES字符串: N#CC(C(C#N)=C(N)SC1=C(N)C=CC=C1)=C(N)SC2=C(N)C=CC=C2.CCO
• InChI: 1S/C18H16N6S2.C2H6O/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22;1-2-3/h1-8H,21-24H2;3H,2H2,1H3
• InChI key: CFQULUVMLGZVAF-UHFFFAOYSA-N
• 基因信息: human ... MAP2K1(5604) , MAP2K2(5605)

说明

应用

U0126乙醇盐已用作一种MEK抑制剂，用在鸡胚乳房肌衍生的单核肌原细胞中。U0126 也已用于研究淀粉样蛋白前体蛋白（APP）敲除（KO）小鼠神经元中的 ERK2 功能。

生化/生理作用

U0126 是 MEK1 和 MEK2（MAP 激酶激酶；MAPKK）的特异性抑制剂；还抑制 MEK 的组成型活性突变形式。

U0126，1，4-二氨基-2，3-二氰基-1，4-双[2-氨基苯硫基]丁二烯是 MEK1 和 MEK2 的高选择性抑制剂。 U0126 通过非竞争性抑制双特异性激酶 MEK，在功能上拮抗 AP-1 转录活性，MEK1的 IC50 为 72nM，MEK2 的 IC50 为 58nM。 U0126 通过同时阻断细胞外信号调节激酶（ERK）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）-p70（S6K）途径，抑制 Ki-ras 转化的大鼠成纤维细胞的贴壁依赖性生长。U0126 对 8 种人乳腺癌细胞系生长的影响表明，U0126 选择性地抑制 MDA-MB231 和HBC4 细胞的锚定非依赖性生长，这两种细胞具有组成型激活的 ERK。在许多正常细胞类型中，与基质失去接触会引发细胞凋亡，这种现象称为失巢凋亡。U0126 使得 MDA-MB231 和 HBC4 对失巢凋亡敏感，即在用 U0126 处理后，失去锚定的细胞将进入凋亡。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 MAPK 页面有该化合物的介绍。如需浏览其他手册页面，请点击此处。

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处 ，查看更多激酶磷酸酶生物学精选产品。了解更多有关用于其他研究领域的生物活性小分子的信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

注意

光敏感的

制备说明

U0126乙醇盐可以>10 mg/ml的浓度溶于DMSO。本产品在 DMSO 中的储备溶液应在一个月内使用。本产品的酸性溶液表现出较弱的 MEK 抑制功能。

安全信息

• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable
• 个人防护装备: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)