K2144

Ko143 Hydrat

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

• Synonym(e): (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-( 2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4- b]indol-3-propansäure-1,1-dimethylethylester Hydrat, Ko-143 Hydrat
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₃₅N₃O₅ · xH₂O
• CAS-Nummer: 461054-93-3
• Molekulargewicht: 469.57 (anhydrous basis)
• MDL-Nummer: MFCD19053160
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 329817134
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Ko143 Hydrat, ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: >10 mg/mL
• Ersteller: GlaxoSmithKline
• Lagertemp.: room temp
• SMILES String: O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
• InChI: 1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
• InChIKey: ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

Beschreibung

Anwendung

Ko143-Hydrat wird wie folgt verwendet:

• zur Bestimmung der Rolle ATP-Bindungskassette-Unterfamilie G, Mitglied 2 (ABCG2), menschlicher embryonaler Nierenzellen (HEK)-C1 und HEK-ABCG2 in der Tumormikroumgebung
• zur Hemmung von ABCG2 im Kugelbildungsassay
• bei der Calcein-AM-Efflux-Hemmung zur Überwachung der Multidrug-Resistance-Protein 1-Funktion (MDR1) in der Niere
• für Zellviabilitätsassays

Biochem./physiol. Wirkung

Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von BCRP in MCF7- und BCRP-überexprimierenden MCF7/MX100-Zelllinien mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt. Der ABCG2-Transporter Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung vieler Arzneimittel und Umweltgifte. Ko143 zeigt eine > 200-fache Selektivität gegenüber P-gp- und MRP-1-Transportern. Es erhöht die intrazelluläre Arzneimittelansammlung und kehrt die BCRP-vermittelte Mehrfachresistenz um. Es blockiert den Topotecan- und ABZSO-Transport auf konzentrationsabhängige Weise. Ko143 ist Berichten zufolge ein spezifischerer Inhibitor von BCRP als andere bekannte Inhibitoren von BCRP wie Fumitremorgin C und GF120918.

Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt. BCRP, ein ABCG2-Transporter, spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung vieler Arzneimittel und Umweltgifte. Ko143 zeigt eine > 200-fache Selektivität gegenüber P-gp- und MRP-1-Transportern, und ist somit spezifischer als andere bekannte BCRP-Inhibitoren wie Fumitremorgin C und GF120918. Es erhöht die intrazelluläre Arzneimittelansammlung und kehrt die BCRP-vermittelte Mehrfachresistenz um. Es blockiert den Topotecan- und ABZSO-Transport auf konzentrationsabhängige Weise.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung ist ein wichtiges Produkt für die ADME-Tox-Forschung. Klicken Sie bitte hier, um weitere ADME-Tox-Produkte zu entdecken. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie hier: sigma.com/discover-bsm.

Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Um weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Arzneimittel(kandidaten) anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Lagerung und Haltbarkeit

The stability of this product in solution has not been determined. According to various sources this product can be stored in solvent (DMSO) at -80°C for 6 months and -20°C for 1 month.

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS07
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H315,H319,H335
• P-Sätze: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• Gefahreneinstufungen: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• Zielorgane: Respiratory system
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable