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555460-M

Millipore

Rhosin

≥93% (HPLC), powder, Rho inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

Rho-Inhibitor, Rhosin, G04, (2R)-2-Amin-3-(1H-indol-3-yl)-Nʹ-((1E)-quinoxalin-6-ylmethyliden)propanhydrazid

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C20H18N6O
CAS-Nummer:
1173671-63-0
Molekulargewicht:
358.40
UNSPSC-Code:
12352200

product name

Rho-Inhibitor, Rhosin, Rho Inhibitor, Rhosin, CAS 1173671-63-0, is a cell-permeable compound that directly targets Rho GEF binding domain (Kd = 354 nM for RhoA), thereby prevents Rho from interacting with its GEFs.

Qualitätsniveau

100

Assay

≥93% (HPLC)

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

orange-brown

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Lagertemp.

2-8°C

Allgemeine Beschreibung

Rhosin is composed of two aromatic rings connected by a linker and binds to the area surrounding Trp58 of RhoA with a Kd in the submicromolar range, effectively inhibiting GEF-catalyzed RhoA activation. This compound is valuable for studying the physiological role of RhoA subfamily GTPases and assessing the therapeutic potential of targeting Rho in pathological conditions.
Moreover, Rhosin can inhibit YAP activation by targeting RhoA and RhoC. It can also suppress tumor cell metastasis by inhibiting the Rho/YAP pathway and modulating the expression of RHAMM and CXCR4 in melanoma and breast cancer cells. It promotes stress resilience by enhancing D1-MSN plasticity and reducing hyperexcitability.

Anwendung

Rho Inhibitor, Rhosin has been used to treat single breast tumor cells to regulate RhoA activity to validate the cell line with the Förster resonance energy transfer (FRET) biosensor.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Rho GTPase
Ziel Ki: 354 nM für RhoA

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Shang, X., et al. 2012. Chem. Biol.19, 699.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Spatial and temporal dynamics of RhoA activities of single breast tumor cells in a 3D environment revealed by a machine learning-assisted FRET technique
Cheung BCH, et al.
Experimental Cell Research, 410(2), 112939-112939 (2022)
Rhosin suppressed tumor cell metastasis through inhibition of Rho/YAP pathway and expression of RHAMM and CXCR4 in melanoma and breast cancer cells
Tsubaki M, et al.
Biomedicines, 9(1), 35-35 (2021)
Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases
Shang X, et al.
Chemistry and Biology, 19(6), 699-710 (2012)
The selective RhoA inhibitor rhosin promotes stress resiliency through enhancing D1-medium spiny neuron plasticity and reducing hyperexcitability
Francis TC, et al.
Biological Psychiatry (2019)

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