555552
Rho-Kinase-Inhibitor
InSolution, ≥95%
Synonym(e):
InSolution Rho-Kinaseinhibitor
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About This Item
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
liquid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Der InSolution-Rho-Kinaseinhibitor steuert die biologische Aktivität von Rho-Kinase. Das kleine Molekül/der Inhibitor wird primär für Phosphorylierungs- & und Dephosphorylierungsanwendungen eingesetzt.
Eine zellpermeable Isochinolin-Sulfonamid-Verbindung, die als hochspezifischer, potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der G-Protein-Rho-assoziierten Kinase (ROCK; Ki = 1,6 nM) wirkt. Hemmt andere Serin-/Theonin-Kinasen nur bei höheren Konzentrationen (Ki = 630 nM für PKA, 9,27 µM für PKC und 10,1 µM für MLCK). Zeigte eine selektive Blockade der Lysophosphatsäure-induzierten, aber nicht der PDBu-induzierten Phosphorylierung von myristoyliertem Alanin-reichem C-Kinase-Substrat (MARCKS) in NT-2-Zellen (IC50 = 2,5 µM). Berichten zufolge ein potenterer und selektiverer Inhibitor als Y-27632 (Kat.-Nr. 688000 & 688001).
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
ROCK
ROCK
Produkt konkurriert mit ATP.
Zellpermeabel: nein
Ziel Ki: 1,6 nM gegen Rho-assoziierte Kinase (ROCK)
Warnhinweis
Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)
Physikalische Form
Eine 10-mM-Lösung (500 µg/128 µl) von Rho-Kinaseinhibitor (Kat. Nr. 555550) in H₂O.
Rekonstituierung
Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C).
Sonstige Hinweise
Ikenoya, M., et al. 2002. J. Neurochem.81, 9.
Sasaki, Y., et al. 2002. Pharmacol. Ther.93, 225.
Sasaki, Y., et al. 2002. Pharmacol. Ther.93, 225.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
12 - Non Combustible Liquids
WGK
nwg
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Harini Narasimhan et al.
Biology, 11(10) (2022-10-28)
TNBC represents the most aggressive breast cancer subtype. Although cancer stem cells (CSCs) are a minor fraction of all cancer cells, they are highly cancerous when compared to their non-stem counterparts, playing a major role in tumor recurrence and metastasis.
Jessalyn M Ubellacker et al.
Nature, 585(7823), 113-118 (2020-08-21)
Cancer cells, including melanoma cells, often metastasize regionally through the lymphatic system before metastasizing systemically through the blood1-4; however, the reason for this is unclear. Here we show that melanoma cells in lymph experience less oxidative stress and form more
Xiao Li et al.
International journal of molecular sciences, 21(2) (2020-01-16)
Triple-negative breast cancer (TNBC) is a subtype of breast cancer characterized by the absence of estrogen and progesterone receptors (ER, PR) and lacking an overexpression of human epidermal growth factor receptor 2 (HER2). Apart from this lack of therapeutic targets
Katrin Raute et al.
Cancer immunology research, 11(6), 810-829 (2023-05-04)
There are no targeted therapies for patients with triple-negative breast cancer (TNBC). TNBC is enriched in breast cancer stem cells (BCSC), which play a key role in metastasis, chemoresistance, relapse, and mortality. γδ T cells hold great potential in immunotherapy
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