553210

Rapamycin

≥95% (HPLC), powder

• Synonym(e): Rapamycin
• Empirische Formel (Hill-System): C₅₁H₇₉NO₁₃
• CAS-Nummer: 53123-88-9
• Molekulargewicht: 914.17
• MDL-Nummer: MFCD00867594
• UNSPSC-Code: 41116107
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: clear
• Löslichkeit: DMSO: 200 mg/mL; ethanol: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Antimykotikum und Immunsuppressivum. Hemmt selektiv das Säugerziel von Rapamycin (mTOR) und blockiert die nachfolgende Aktivierung von p70 S6-Kinase (IC₅₀ = 50 pM). Hemmt spezifisch mTORC1, während mTORC2, das für die Phosphorylierung von Akt an Ser⁴⁷³ verantwortlich ist, gegenüber Rapamycin unempfindlich zu sein scheint. Verhindert die translationale Aktivierung von IGF-II. Verhindert außerdem das Eintreten von ruhenden T-Zellen in den Zellzyklus, hält das Voranschreiten des Zellzyklus jedoch nicht direkt auf. Hemmt nachweislich spätere Ereignisse des Signalwegs, etwa die p110^Rb-Phosphorylierung, die Aktivierung der p34^cdc2-Kinase und die Synthese von Cyclin A. Geht eine starke Bindung mit FK-506-Bindungsproteinen ein. Induziert Berichten zufolge außerdem die Apoptose in einer B-Zelllinie der Maus, hemmt die Lymphokin-induzierte Zellproliferation in der G₁-Phase und stoppt Saccharomyces cerevisiae-Zellen irreversibel in der G₁-Phase. Eine 5-mM-Lösung (500 µg/109 µl) Rapamycin (Kat.- Nr. 553211) in DMSO und eine 10-mM-Lösung (1 mg/109 µl) Rapamycin (Kat.- Nr. 553212) in EtOH sind ebenfalls erhältlich.

Hemmt selektiv das Säugerziel von Rapamycin (mTOR) und blockiert die nachfolgende Aktivierung von p70 S6-Kinase (IC₅₀ = 50 pM). Hemmt spezifisch mTORC1, während mTORC2, das für die Phosphorylierung von Akt an Ser⁴⁷³ verantwortlich ist, gegenüber Rapamycin unempfindlich zu sein scheint. Verhindert die translationale Aktivierung von IGF-II. Verhindert außerdem das Eintreten von ruhenden T-Zellen in den Zellzyklus, hält das Voranschreiten des Zellzyklus jedoch nicht direkt auf. Hemmt nachweislich spätere Ereignisse des Signalwegs, etwa die p110^Rb-Phosphorylierung, die Aktivierung der p34^cdc2-Kinase und die Synthese von Cyclin A. Geht eine starke Bindung mit FK-506-Bindungsproteinen ein. Induziert Berichten zufolge außerdem die Apoptose in einer B-Zelllinie der Maus, hemmt die Lymphokin-induzierte Zellproliferation in der G₁-Phase und stoppt Saccharomyces cerevisiae-Zellen irreversibel in der G₁-Phase.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Target
Säugerziel von Rapamycin (mTOR)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Target IC₅₀: 50 pM gegenüber p70 S6-Kinase

Zelldurchlässig: nein

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

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Powell, D.J., et al. 2003. Mol. cell Biol.23, 7794.
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Heitman, J., et al. 1991. Science253, 905.
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Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS08
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H351,H361fd
• P-Sätze: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• Gefahreneinstufungen: Carc. 2 - Repr. 2
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2