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Proteasom-Inhibitor-Set I
The Proteasome Inhibitor Set I controls the biological activity of Proteasome. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.
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Allgemeine Beschreibung
Proteasomen sind große Proteasenkomplexe mit mehreren Untereinheiten im Nukleus und Zytosol, die selektiv intrazelluläre Proteine abbauen. Sie spielen eine wichtige Rolle beim Abbau vieler Proteine, die an der Zellzyklierung, Proliferation und Apoptose beteiligt sind. Eine große Mehrheit kurzlebiger Proteine wird über den Ubiquitin-Proteasom-Signalweg abgebaut. Ein für den Abbau markiertes Protein bindet kovalent an Ubiquitin (Ubq), einem stark konservierten 76-Aminosäureprotein (8,6 kDa), von dem es für eine rasche Hydrolyse zu dem als 26S-Proteasom bekannten, aus mehreren Komponenten bestehenden Enzymkomplex geleitet wird. Der proteolytische Kern dieses Komplexes, das 20S-Proteasom, weist als katalytisches Zentrum mehrere Peptidaseaktivitäten und -funktionen auf.
Der Ubiquitin-Proteasom-Signalweg spielt eine wichtige Rolle beim Abbau abnormer Proteine, die durch oxidativen Stress und Mutationen entstehen und die normale zelluläre Homeostase stören könnten. Die reaktive Sauerstoffspezies kann eine teilweise Entfaltung der Proteine fördern, sodass deren hydrophoben Domänen den proteolytischen Enzymen des 20S-Komplexes ausgesetzt sind. Der rasche Abbau von defekten Enzymen, der bei den durch Stoffwechselanomallitäten verursachten Krankheiten auftritt, erfolgt ebenfalls im Proteasom. Der Ubq-Proteasom-Signalweg wurde außerdem mit mehreren Formen der Malignität, der Pathogenese mehrerer genetischer Erkrankungen und der Pathologie des Muskelschwundes in Verbindung gebracht. Des Weiteren ist er an der Zerstörung der an der Zellzyklierung, Transkriptionskontrolle, Signaltransduktion und Stoffwechselregelung involvierten Proteine beteiligt.
Der Ubiquitin-Proteasom-Signalweg spielt eine wichtige Rolle beim Abbau abnormer Proteine, die durch oxidativen Stress und Mutationen entstehen und die normale zelluläre Homeostase stören könnten. Die reaktive Sauerstoffspezies kann eine teilweise Entfaltung der Proteine fördern, sodass deren hydrophoben Domänen den proteolytischen Enzymen des 20S-Komplexes ausgesetzt sind. Der rasche Abbau von defekten Enzymen, der bei den durch Stoffwechselanomallitäten verursachten Krankheiten auftritt, erfolgt ebenfalls im Proteasom. Der Ubq-Proteasom-Signalweg wurde außerdem mit mehreren Formen der Malignität, der Pathogenese mehrerer genetischer Erkrankungen und der Pathologie des Muskelschwundes in Verbindung gebracht. Des Weiteren ist er an der Zerstörung der an der Zellzyklierung, Transkriptionskontrolle, Signaltransduktion und Stoffwechselregelung involvierten Proteine beteiligt.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
MPC
MPC
Sekundärziel
NF-κ;B-Aktivität
NF-κ;B-Aktivität
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Sonstige Hinweise
Grimm, L.M., et al. 1996. EMBO J.15, 3835.
Griscavage, J.M., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA93, 3308.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L. 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Oda, K., et al. 1996. Biochem. Biophys. Res. Commun.219, 800.
Fenteany, G., et al. 1995. Science268, 726.
Traenckner, E.B., et al. 1994. EMBO J.13, 5433.
Griscavage, J.M., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA93, 3308.
Lee, D.H., and Goldberg, A.L. 1996. J. Biol. Chem.271, 27280.
Oda, K., et al. 1996. Biochem. Biophys. Res. Commun.219, 800.
Fenteany, G., et al. 1995. Science268, 726.
Traenckner, E.B., et al. 1994. EMBO J.13, 5433.
Rechtliche Hinweise
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Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
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