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PAR-2-Agonist I

The PAR-2 Agonist I controls the biological activity of PAR-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonym(e): PAR-2-Agonist I, Protease-aktivierter Rezeptor-2-Agonist I, 2f-LIGRL-Amid
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₅₃N₉O₇
• Molekulargewicht: 663.81
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Der native PAR-2-spezifische Agonist, SLIGRL-NH₂ wurde zur Steigerung seiner Potenz und Resistenz gegen Stoffwechselabbau mit einer N-terminalen Furoyl-Gruppe modifiziert. Aktiviert nachweislich die [Ca²⁺]_i-Mobilisierung in PAR-2-exprimierenden Zellen (EC₅₀ = 253 nM in HCT-15-Zellen) in-vitro und induziert PAR´2-vermittelte Speichelbildung (ED₅₀ = 30 nmol/kg, i.v.) in-vivo, zeigt aber keine Auswirkungen auf PAR-2^-/--Mäuse. Reaktiv gegenüber Human-, Ratten- und Maus-PAR-2.

Native Proteinase-aktivierter Rezeptor-2(PAR-2)-spezifischer Agonist, SLIGRL-NH₂, modifiziert mit einer N-terminalen Furoyl-Gruppe zur Steigerung seiner Potenz und Resistenz gegen Stoffwechselabbau. Aktiviert nachweislich die [Ca²⁺]_i-Mobilisierung in PAR-2-exprimierenden Zellen (EC₅₀ = 253 nM in HCT-15-Zellen) in-vitro. Induziert auch die PAR-2-vermittelte Speichelbildung (ED₅₀ = 30 nmol/kg, i.v.) in-vivo. Zeigt keine Auswirkungen auf PAR-2^-/--Mäuse. Reaktiv gegenüber Human-, Ratten- und Maus-PAR-2.

Biochem./physiol. Wirkung

EC50 = 253 nM als PAR-2-spezifischer Agonist unter Verwendung von HCT-15-Zellen

Primärziel
PAR-2

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

2-Furoyl-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH₂;

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Kawabata, A., et al. 2004. J. Pharmacol. Exp. Ther.309, 108.
Kawabata, A., et al. 2004. J. Pharmacol. Exp. Ther.309, 1098.
Ferrell, W.R., et al. 2003. J. Clin. Invest.111, 35.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable