100069

17-DMAG

A potent antitumor analog of 17-AAG that binds to the ATPase site of human Hsp90α with high affinity and displays excellent bioavailability and aqueous solubility.

• Synonym(e): 17-DMAG, NSC 707545, 17-Desmethoxy-17-N,N-dimethylaminoethylamino-geldanamycin, HCl, 17-N,N-Dimethylaminoethylamino-17-demethoxy-geldanamycin, HCl, 17DMAG
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₂H₄₈N₄O₈ · xHCl
• CAS-Nummer: 467214-21-7
• Molekulargewicht: 616.75 (free base basis)
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (TLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: purple
• Löslichkeit: water: 10 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C32H48N4O8.ClH/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8;/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40);1H/b11-9-,19-10+,21-16+;/t18-,20+,25+,26+,28-,30+;/m1./s1
• InChIKey: DFSYBWLNYPEFJK-IHLRWNDRSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Potentes Antitumor-Analogon von 17-AAG (Katalognr. 100068), das mit hoher Affinität an die ATPase-Stelle von humanem Hsp90α bindet (GI₅₀ = 51 nmol/l für 17-DMAG gegenüber 120 nmol/l für 17-AAG im NCI 60-Zellen-Platte-in-vitro-Aktivitätsscreening) und eine ausgezeichnete biologische Verfügbarkeit sowie Wasserlöslichkeit aufweist.

Zellpermeables, wasserlösliches, potentes Antitumor-Analogon von 17-AAG (Katalognr. 100068), das mit hoher Affinität an die ATPase-Stelle von humanem Hsp90α bindet (GI₅₀ = 51 nmol/l für 17-DMAG gegenüber 120 nmol/l für 17-AAG im NCI 60-Zellen-Platte-in-vitro-Aktivitätsscreening).

Biochem./physiol. Wirkung

GI50 = 51 nmol/l für 17-DMAG gegenüber 120 nmol/l für 17-AAG im NCI 60-Zellen-Platte-in-vitro-Aktivitätsscreening

Primärziel
17-DMAG

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Tian, Z.Q., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem.12, 5317.
Jez, J.M., et al. 2003. Chem. Biol.10, 361.
Egorin, M.J., et al. 2002. Cancer Chemother. Pharmacol.49, 7.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable