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Merck

Z3003

Zardaverine

powder, ≥98% (HPLC)

別名:

6-(4-Difluoromethoxy-3-methoxyphenyl)-3(2H)-pyridazinone

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C12H10F2N2O3
CAS番号:
101975-10-4
分子量:
268.22
UNSPSC Code:
12352202
PubChem Substance ID:
24278784
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00867059

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製品名

Zardaverine,

SMILES string

COc1cc(ccc1OC(F)F)C2=NNC(=O)C=C2

InChI key

HJMQDJPMQIHLPB-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C12H10F2N2O3/c1-18-10-6-7(2-4-9(10)19-12(13)14)8-3-5-11(17)16-15-8/h2-6,12H,1H3,(H,16,17)

Quality Level

200

Gene Information

human ... PDE3A(5139), PDE3B(5140), PDE4A(5141), PDE4B(5142), PDE4C(5143), PDE4D(5144), PDE5A(8654), PDE7A(5150)
rat ... Pde2a(81743), Pde4a(25638)

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当該品目
C7971SRP0262SRP0429
Zardaverine

Sigma-Aldrich

Z3003

Zardaverine

Cilostamide phosphodiesterase inhibitor

Sigma-Aldrich

C7971

Cilostamide

PDE4A1A Active human recombinant, expressed in baculovirus infected insect cells, ≥70% (SDS-PAGE)

Sigma-Aldrich

SRP0262

PDE4A1A Active human

PDE4A10 active human recombinant, expressed in baculovirus infected Sf9 cells, ≥75% (SDS-PAGE)

Sigma-Aldrich

SRP0429

PDE4A10 active human

Gene Information

human ... PDE3A(5139), PDE3B(5140), PDE4A(5141), PDE4B(5142), PDE4C(5143), PDE4D(5144), PDE5A(8654), PDE7A(5150)
rat ... Pde2a(81743), Pde4a(25638)

Gene Information

human ... PDE3A(5139), PDE3B(5140), PDE5A(8654), PDE7A(5150)
rat ... Pde2a(81743), Pde4a(25638)

Gene Information

human ... PDE4A(5141)

Gene Information

human ... PDE4A(5141)

Quality Level

200

Quality Level

100

Quality Level

-

Quality Level

-

Application

Zardaverine has been used as a phosphodiesterase inhibitor:
  • to study its effects on human colonic epithelial cells[1]
  • to study its effects on junctional proteins in Sertoli cells[2]
  • to study its effects on phosphodiesterase 3 A (PDE3A) expression in various tumor cells[3]

Biochem/physiol Actions

Zardaverine is a derivative of pyridazinone. It shows anti-tumor and anti-proliferative activity in varied cell lines. Zardaverine possesses broncho-dilatory activity and exhibits therapeutic effects against asthma.[3]
Selective inhibitor of phosphodiesterase III/IV (PDE3/4).

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Z3003-5MG-PW: + Z3003-VAR: + Z3003-5MG: + Z3003-BULK:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
SLCR4833
SLCD6156
SLCC9883
SLCC0064
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W Fischer et al.
Biochemical pharmacology, 45(12), 2399-2404 (1993-06-22)
Phosphodiesterase inhibitors were used as a tool to manipulate cellular nucleotide levels in vitro and in vivo. The lipopolysaccharide (LPS)-induced release of tumor necrosis factor alpha (TNF-alpha) from mouse peritoneal macrophages was inhibited by prostaglandin E2 with an IC50 of
Céline Fiorini et al.
Reproductive toxicology (Elmsford, N.Y.), 18(3), 413-421 (2004-04-15)
In the testis, Sertoli cells establish intercellular junctions that are essential for spermatogenesis. The SerW3 Sertoli cell line displays some features of native Sertoli cells. Western blot and immunofluorescence analyses showed that SerW3 Sertoli cells expressed typical components of tight
A Hatzelmann et al.
British journal of pharmacology, 114(4), 821-831 (1995-02-01)
1. The effect of non-selective (3-isobutyl-1-methylxanthine, IBMX; theophylline) and type IV- or type III/IV-selective (rolipram, RP 73401; zardaverine, tolafentrine) phosphodiesterase (PDE) inhibitors on human eosinophil functions was investigated. 2. For this purpose human eosinophils were purified from blood of healthy
K F Rabe et al.
The American journal of physiology, 266(5 Pt 1), L536-L543 (1994-05-01)
The effects of the nonselective phosphodiesterase (PDE) inhibitor 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX) and the selective PDE inhibitors motapizone (type III), rolipram (type IV), zardaverine (type III/IV), and zaprinast (type V and I) on prostaglandin F2 alpha (PFG2 alpha)-induced tone in human pulmonary
D T Schmidt et al.
British journal of pharmacology, 131(8), 1607-1618 (2001-01-05)
Non-selective inhibitors of cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) block allergen-induced contraction of passively sensitized human airways in vitro by a dual mechanism involving a direct relaxant effect on smooth muscle and inhibition of histamine and cysteinyl leukotriene (LT) release from airways.
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