W0145

WAY-213613

≥98% (HPLC)

• 別名: N4-[4-(2-ブロモ-4,5-ジフルオロフェノキシ)フェニル)]-L-アスパラギン
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₁₃BrF₂N₂O₄
• CAS番号: 868359-05-1
• 分子量: 415.19
• MDL番号: MFCD09971111
• UNSPSCコード: 12352209
• PubChem Substance ID: 329830421
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: N[C@@H](CC(=O)Nc1ccc(Oc2cc(F)c(F)cc2Br)cc1)C(O)=O
• InChI: 1S/C16H13BrF2N2O4/c17-10-5-11(18)12(19)6-14(10)25-9-3-1-8(2-4-9)21-15(22)7-13(20)16(23)24/h1-6,13H,7,20H2,(H,21,22)(H,23,24)/t13-/m0/s1
• InChI Key: BNYDDAAZMBUFRG-ZDUSSCGKSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

WAY-213613は選択的なGLT-1/EAAT2阻害剤です。

WAY-213613は選択的なGLT-1/EAAT2阻害剤です。GLT-1、別名興奮性アミノ酸輸送体(EAAT)2は、ニューロンとアストロサイトに高度に発現するグルタミン酸輸送体です。EAATファミリーの分子は、正常な脳でシナプスからグルタミン酸を除去して興奮毒性を防ぐ働きをしており、グルタミン酸作動性の機能低下を特徴とする疾患の治療ターゲットになると考えられます。WAY-213613は新規EAAT2阻害剤であり、一般的なEAAT阻害剤であるトランス-2,4-PDCよりも強力です。また、WAY-213613は電気生理学的アッセイ、グルタミン酸取り込みアッセイ、シナプトソームアッセイで、EAAT1やEAAT3に比べEAAT2に対して選択的です。WAY-213613はこの輸送体自体の基質ではなく、イオンチャネル型または代謝調節型のグルタミン酸受容体に対する活性もありません。

WAY-213613 is a selective inhibitor of the GLT-1/EAAT2 (glutamate transporter/excitatory amino acid transporter) in neurons and astrocytes. Members of the EAAT family function to moderate excitation by removing glutamate from the synapse; they may be therapeutic targets for diseases of glutamatergic function. WAY-213613 is more potent than the general EAAT inhibitor trans-2,4-PDC, and is selective for EAAT2 over EAAT1 and EAAT3 in electrophysiology, glutamate uptake, and synaptosome assays. It is neither a substrate for the transporters themselves, nor an agonist at glutamate ionotropic or metabotropic receptors.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable