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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
保管条件
desiccated
色
white to beige
溶解性
H2O: 2 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
SMILES記法
CNCC1=CC2=C(C=C1)N(CC)C3=C2C=CC=C3.[H]Cl
生物化学的／生理学的作用
PhiKan083 is a small molecule that binds within a cavity on the surface of Y220C-mutated p53. This mutation, which is not involved in DNA interaction, causes a destabilization of the protein. PhiKan083 binding acts to stabilize the mutant p53 and slow the rate of denaturation.
シグナルワード
Warning
危険有害性情報
危険有害性の分類
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML1770-BULK:
SML1770-25MG:
SML1770-VAR:
SML1770-5MG:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Matthias R Bauer et al.
ACS chemical biology, 11(8), 2265-2274 (2016-06-09)
Many oncogenic mutants of the tumor suppressor p53 are conformationally unstable, including the frequently occurring Y220C mutant. We have previously developed several small-molecule stabilizers of this mutant. One of these molecules, PhiKan083, 1-(9-ethyl-9H-carbazole-3-yl)-N-methylmethanamine, binds to a mutation-induced surface crevice with
Frank M Boeckler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 105(30), 10360-10365 (2008-07-25)
The tumor suppressor p53 is mutationally inactivated in approximately 50% of human cancers. Approximately one-third of the mutations lower the melting temperature of the protein, leading to its rapid denaturation. Small molecules that bind to those mutants and stabilize them
Joana Soares et al.
Oncotarget, 7(4), 4326-4343 (2016-01-07)
Restoration of the p53 pathway, namely by reactivation of mutant (mut) p53, represents a valuable anticancer strategy. Herein, we report the identification of the enantiopure tryptophanol-derived oxazoloisoindolinone SLMP53-1 as a novel reactivator of wild-type (wt) and mut p53, using a
Keelan Z Guiley et al.
Cancer discovery, 13(1), 56-69 (2022-10-06)
The transcription factor and tumor suppressor protein p53 is the most frequently mutated and inactivated gene in cancer. Mutations in p53 result in deregulated cell proliferation and genomic instability, both hallmarks of cancer. There are currently no therapies available that
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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