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Merck
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主要文書

安全性情報

SML0573

Sigma-Aldrich

Ro 41-5253

≥98% (HPLC)

別名:

4-(2-(7-(ヘプチルオキシ)-3,4-ジヒドロ-4,4-ジメチル-2H-1-ベンゾチオピラン-6-イル)-1-プロペニル)安息香酸、S,S-ジオキシド, 4-[(1E)-2-[7-(ヘプチルオキシ)-3,4-ジヒドロ-4,4-ジメチル-1,1-ジオキシド-2H-1-ベンゾチオピラン-6-イル]-1-プロペン-1-イル]安息香酸, 4-[2-(7-ヘプトキシ-4,4-ジメチル-1,1-ジオキソ-2,3-ジヒドロチオクロメン-6-イル)プロパ-1-エニル]安息香酸, GR110, LG-629, RO 415253, Ro41-5253

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C28H36O5S
CAS番号:
分子量:
484.65
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77
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アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

SMILES記法

[S]1(=O)(=O)CCC(c2c1cc(c(c2)\C(=C\c3ccc(cc3)C(=O)O)\C)OCCCCCCC)(C)C

InChI

1S/C28H36O5S/c1-5-6-7-8-9-15-33-25-19-26-24(28(3,4)14-16-34(26,31)32)18-23(25)20(2)17-21-10-12-22(13-11-21)27(29)30/h10-13,17-19H,5-9,14-16H2,1-4H3,(H,29,30)/b20-17+

InChI Key

JEIWQRITHXYGIF-LVZFUZTISA-N

アプリケーション

Ro 41-5253は、B型肝炎ウイルス(HBV)感染に対する影響を検討するために、レチノイン酸受容体-α(RAR-α)アンタゴニストとして使用されています。[1]

生物化学的/生理学的作用

Ro 41-5253は、抗増殖特性を有する興味深いクラスのレチノイドの1つです。[2]ラット胚生殖腺培養におけるレチノイン酸受容体-α(RAR-α)の活性を抑制できます。Ro 41-5253は、レチノイン酸遺伝子8(STRA8)遺伝子により刺激された発現を減少させることができます。[3]乳癌細胞株の増殖を抑え、アポトーシスを刺激することができます。[2]
Ro 41-5253(GR110)は、強力(IC50 = 16 nM)で選択性のあるレチノイン酸受容体-α(RARα)拮抗薬で、最近では50倍の濃度でPPARγアゴニストとしての活性が発見されました(EC50 = 810 nM)。Ro 41-5253は、ヒトHSCの分化を阻害し、短期培養で発生する減少を防ぎました。
Ro 41-5253(GR110)は、強力(IC50 = 16 nM)で選択性のあるレチノイン酸受容体-α(RARα)拮抗薬で、最近では50倍の濃度におけるPPARγアゴニストとしての活性が発見されました(EC50 = 810 nM)。

特徴および利点

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction (受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)の核内受容体(非ステロイド)のページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0573-5MG:
SML0573-VAR:
SML0573-BULK:
SML0573-25MG:


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S Toma et al.
International journal of cancer, 78(1), 86-94 (1998-09-02)
Ro 41-5253 is a RARalpha-selective antagonist that binds RARalpha but does not induce transcriptional activation and does not influence RAR/RXR heterodimerization and DNA binding. This retinoid inhibits proliferation and induces apoptosis in MCF-7 and ZR-75.1 estrogen-receptor-positive breast-carcinoma cells in a
P E Lovat et al.
European journal of cancer (Oxford, England : 1990), 33(12), 2075-2080 (1998-03-28)
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Retinol (vitamin A alcohol) may have a beneficial role in the host response to malaria in humans and previously published data have suggested that it has a direct inhibitory effect on the growth of Plasmodium falciparum in vitro. To further
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