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詳細
小胞膜アッセイ(VT)用の膜標品は、一般的な薬剤排出トランスポーター相互作用研究に適しています。基質相互作用と阻害剤相互作用の両方を小胞を用いて評価できます。基質相互作用研究が成功するかどうかは、化合物の受動的透過性に大きく左右されます。透過性の高い基質は検出されない可能性があります。トランスポーター活性がないまたは非常に低いコントロール膜もご利用いただけます。
アプリケーション
小胞輸送アッセイでは、ABCトランスポーターを含むいわゆる「反転」膜小胞が適用されます。それぞれの排出トランスポーターの基質を反転膜小胞とATPの存在下でインキュベーションすることにより、小胞への基質の蓄積を測定することができます。多くの場合、放射標識レポーター基質が使用されますが、最近ではSOLVOが蛍光レポーター基質を使用する新しいPREDIVEZ小胞輸送アッセイを開発しました。
標準的な小胞輸送アッセイは、低温被験物質を用いて実施される阻害アッセイです。このアッセイからは、ABCトランスポーターと被験物質との間のあらゆる相互作用に関する情報が得られます。レポーター基質の輸送は、被験物質(一般的には7つの濃度)の存在下で測定され、IC50はレポーター基質の輸送を50%阻害する濃度と定義されます。
放射標識した研究対象化合物または適切な分析法(LC/MS、HPLC)を利用できる場合には、小胞輸送アッセイはレポーター基質なしで直接的な形で実施される可能性もあり、被験物質の基質としての特性が確認される可能性もあります。小胞輸送基質アッセイはスループットの低いアッセイです。浸透率の高い化合物は脂質二重層を通って小胞から逃げる可能性があるため、浸透率の低い非権化合物に適しています。
PREDIVEZの小胞輸送キットは別途販売されています。このトランスポーター膜小胞アッセイにはPREDIVEZ小胞輸送キットと以下の対応するコントロール膜が必要です:
BCRP用SB PREDIVEZ試薬キット(製品番号SBPVR4-9RXN)および対応するコントロール膜SB-HEK293-Mock-CTRL(製品番号SBCT06-1EA)
標準的な小胞輸送アッセイは、低温被験物質を用いて実施される阻害アッセイです。このアッセイからは、ABCトランスポーターと被験物質との間のあらゆる相互作用に関する情報が得られます。レポーター基質の輸送は、被験物質(一般的には7つの濃度)の存在下で測定され、IC50はレポーター基質の輸送を50%阻害する濃度と定義されます。
放射標識した研究対象化合物または適切な分析法(LC/MS、HPLC)を利用できる場合には、小胞輸送アッセイはレポーター基質なしで直接的な形で実施される可能性もあり、被験物質の基質としての特性が確認される可能性もあります。小胞輸送基質アッセイはスループットの低いアッセイです。浸透率の高い化合物は脂質二重層を通って小胞から逃げる可能性があるため、浸透率の低い非権化合物に適しています。
PREDIVEZの小胞輸送キットは別途販売されています。このトランスポーター膜小胞アッセイにはPREDIVEZ小胞輸送キットと以下の対応するコントロール膜が必要です:
BCRP用SB PREDIVEZ試薬キット(製品番号SBPVR4-9RXN)および対応するコントロール膜SB-HEK293-Mock-CTRL(製品番号SBCT06-1EA)
包装
500 μL
物理的形状
膜タンパク質5 mg/mlを含む凍結膜小胞として内容量、カタログ番号(トランスポーター)、および製造日がラベルに表示された形で供給されます。
法的情報
SOLVO Biotechnology, Inc.より提供。
保管分類コード
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 1
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SBVT17-1EA:
最新バージョンのいずれかを選択してください:
Albert Mennone et al.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 38(10), 1673-1678 (2010-07-06)
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Márton Jani et al.
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Márton Jani et al.
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A synergistic effect of P-glycoprotein (P-gp)/Abcb1a and breast cancer resistance protein (Bcrp)/Abcg2 was reported to limit the brain penetration of their common substrates. This study investigated this based on pharmacokinetics using Mdr1a/1b(-/-), Bcrp(-/-), and Mdr1a/1b(-/-)/Bcrp(-/-) mice. Comparison of the brain-
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