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Merck

PZ0147

Sigma-Aldrich

PHA-665752 hydrate

≥98% (HPLC)

別名:

(3Z)-5-[[(2,6-Dichlorophenyl)methyl]sulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[[(2R)-2-(1-pyrrolidinylmethyl)-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrate

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C32H34Cl2N4O4S · xH2O
CAS番号:
分子量:
641.61 (anhydrous basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

光学活性

[α]/D +50 to +70°, c = 0.2 in methanol

light yellow to light brown

溶解性

DMSO: ≥20 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O.Cc1[nH]c(\C=C2/C(=O)Nc3ccc(cc23)S(=O)(=O)Cc4c(Cl)cccc4Cl)c(C)c1C(=O)N5CCC[C@@H]5CN6CCCC6

InChI

1S/C32H34Cl2N4O4S.H2O/c1-19-29(35-20(2)30(19)32(40)38-14-6-7-21(38)17-37-12-3-4-13-37)16-24-23-15-22(10-11-28(23)36-31(24)39)43(41,42)18-25-26(33)8-5-9-27(25)34;/h5,8-11,15-16,21,35H,3-4,6-7,12-14,17-18H2,1-2H3,(H,36,39);1H2/b24-16-;/t21-;/m1./s1

InChI Key

MKHQWLQMOSOUEQ-SCLITUASSA-N

アプリケーション

PHA-665752 hydrate has been used as a c-Met inhibitor:
  • to study its effects on oxidative stress in human mammary epithelial MCF10A cells with extra centrosomes
  • to study its effects on the clonogenicity of T-cell specific transcription factor/ lymphoid enhancer-binding factor-1 (TCF/LEF-1) responsive promoter to drive expression of green fluorescent protein (TOP-GFP) cancer stem cell (CSC) cultures
  • to study its inhibitory effects on melanoma cell lines

生物化学的/生理学的作用

PHA-665752 ia a c-Met kinase inhibitor. PHA-665752 is ATP-competitive, an active-site inhibitor with greater than 50-fold selectivity for c-Met vs a panel of tyrosine and serine-threonine kinases.

特徴および利点

This compound is a featured product for Kinase Phosphatase Biology research. Click here to discover more featured Kinase Phosphatase Biology products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the Met page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

PZ0147-BULK:
PZ0147-5MG:
PZ0147-VAR:
PZ0147-25MG:


試験成績書(COA)

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Registered report: Tumour micro-environment elicits innate resistance to RAF inhibitors through HGF secretion
Blum D, et al.
eLife, 3(4), e04034-e04034 (2014)
Oxidative stress in cells with extra centrosomes drives non-cell-autonomous invasion
Arnandis T, et al.
Developmental Cell, 47(4), 409-424 (2018)
Replication Study: Wnt activity defines colon cancer stem cells and is regulated by the microenvironment
Essex A, et al.
eLife, 8(4), e45426-e45426 (2019)
Anthony Essex et al.
eLife, 8 (2019-06-20)
As part of the Reproducibility Project: Cancer Biology we published a Registered Report (Evans et al., 2015), that described how we intended to replicate selected experiments from the paper 'Wnt activity defines colon cancer stem cells and is regulated by
David Blum et al.
eLife, 3 (2014-12-11)
The Reproducibility Project: Cancer Biology seeks to address growing concerns about reproducibility in scientific research by conducting replications of 50 papers in the field of cancer biology published between 2010 and 2012. This Registered Report describes the proposed replication plan

資料

Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology

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