L2545

LY225910

≥98% (HPLC)

• 別名: 2-[2-(5-ブロモ-1H-インドール-3-イル)エチル]-3-[3-(1-メチルエトキシ)フェニル]-4-(3H)-キナゾリノン
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₂₄BrN₃O₂
• CAS番号: 133040-77-4
• 分子量: 502.40
• MDL番号: MFCD00907856
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 329817399
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: off-white
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL
• オーガナイザー: Eli Lilly
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC(C)Oc1cccc(c1)N2C(CCc3c[nH]c4ccc(Br)cc34)=Nc5ccccc5C2=O
• InChI: 1S/C27H24BrN3O2/c1-17(2)33-21-7-5-6-20(15-21)31-26(30-25-9-4-3-8-22(25)27(31)32)13-10-18-16-29-24-12-11-19(28)14-23(18)24/h3-9,11-12,14-17,29H,10,13H2,1-2H3
• InChI Key: KUECXUACQOYKNB-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

コレシストキニンは消化管や中枢神経系に発現しています。コレシストキニン受容体2型(CCK2)は、脳および脊髄に高度に発現するGPCRです。CCK2は、GABA神経伝達の調節を通じて気分、不安、痛みなど脳の多くのプロセスに関与しています。

LY225910は強力かつ選択的なCCK2アンタゴニストです。LY225910は、ペプチドアゴニストCCK-8SによるCCK2の活性化作用をブロックします。皮質培養物からのGABA流出、カリウムコンダクタンスを介した脊髄ニューロンの脱分極、側座核切片の興奮性シナプス後電位(EPSP)の調節、モルヒネ鎮痛効果の増強など複数の系でLY225910の測定が行われています。

特徴および利点

This compound is featured on the Cholecystokinin and Gastrin Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

This compound was developed by Eli Lilly. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H413
• 注意書き: P264 - P270 - P273 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): 638.6 - 762.1 °F
• 引火点(℃): 337 - 405.6 °C