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アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white
溶解性
DMSO: >20 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
OC(=O)CCc1ccc(NCc2cccc(Oc3ccccc3)c2)cc1
InChI
1S/C22H21NO3/c24-22(25)14-11-17-9-12-19(13-10-17)23-16-18-5-4-8-21(15-18)26-20-6-2-1-3-7-20/h1-10,12-13,15,23H,11,14,16H2,(H,24,25)
InChI Key
DGENZVKCTGIDRZ-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
GW9508は、選択的FFA1/GPR40アゴニストであり、遊離脂肪酸受容体FFA1/GPR40の識別と特性解析に使用される可能性があります。GW9508は、グルコース刺激性インスリン放出および2型糖尿病の遊離脂肪酸による増強などのプロセスにおけるFFA1/GPR40受容体の役割を調べるために使用されます。GW9508は、FFA1/GPR40受容体が破骨細胞の分化の阻害により生体内における卵巣摘出術に誘発される骨量減少を防ぎ、完全フロイントアジュバント(CFA)に誘発される炎症性慢性痛を抑制するプロセスを調べるために使用されます。
GW9508は以下の用途で使用されてきました:
- 膵臓がん細胞における細胞増殖アッセイ
- メラノーマ細胞における運動性アッセイ
- 結腸がん細胞における細胞浸潤アッセイ
生物化学的/生理学的作用
GW9508はFFA1/GPR40の選択的アゴニストです。GPR40はかつてのオーファンGタンパク質共役型レセプターで、現在ではその内在性リガンドが遊離脂肪酸(FFA)であると同定されています。FFAレセプター1と呼ばれるレセプターは、2型糖尿病の病態生理との関連が示唆されており、FFAを介するグルコース刺激性のインスリン放出の亢進において役割を果たすことから薬物標的の1つとなっています。GW9508はGPR40に対してGPR41やGPR43の500倍を超える選択性を示し、in vitro、in vivoで優れた生物学的利用能を示す良好なプロファイルを有します。GPR40またはGPR120を発現するヒト胎児性腎臓HEK-293細胞において、GW9508は細胞内Ca2+の動員を刺激しますが、親のHEK-293細胞株は刺激しません。GW9508はMIN6細胞のグルコース刺激によるインスリン分泌を用量依存的に促進しますが、ラット、マウスの初代培養膵島細胞ではこの効果は認められません。GW9508は、MIN6細胞においてKClを介するインスリン分泌の増加を促進します。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
個人用保護具 (PPE)
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
G9797-BULK:
G9797-25MG:
G9797-VAR:
G9797-5MG:
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
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