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Merck
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主要文書

安全性情報

G8048

Sigma-Aldrich

GLP-1R作用薬

≥98% (HPLC), powder, glucose homeostasis regulator

別名:

2-キノクサリンアミン、6,7-ジクロロ-N-(1,1-ジメチルエチル)-3-(メチルサルホニル)-, 6,7-ジクロロ-2-メチルスルホニル-3-N-tert-ブチルアミノキノキサリン(DMB), 化合物2

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5 MG
¥44,600
25 MG
¥120,000

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出荷可能日2025年4月07日詳細


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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C13H15Cl2N3O2S
CAS番号:
分子量:
348.25
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

¥44,600


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製品名

GLP-1R作用薬, ≥98% (HPLC)

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

保管条件

desiccated

light brown-yellow

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

[S](=O)(=O)(C)c1nc2c(nc1NC(C)(C)C)cc(c(c2)Cl)Cl

InChI

1S/C13H15Cl2N3O2S/c1-13(2,3)18-11-12(21(4,19)20)17-10-6-8(15)7(14)5-9(10)16-11/h5-6H,1-4H3,(H,16,18)

InChI Key

GNZCSGYHILBXLL-UHFFFAOYSA-N

詳細

グルカゴン様ペプチド-1受容体(GLP-1R)拮抗剤は、糖尿病患者に経口投与するグルカゴン様ペプチド(GLP)-1調節剤として使用できる可能性があります。[1] GLP-1R拮抗剤は糖化ヘモグロビンレベルを低減させる機序において重要な役割を果たします。[2] この化合物は血糖コントロールを改善して体重の維持を容易にします。[3]

生物化学的/生理学的作用

GLP-1Rは小型分子タイプGLP-1受容体の拮抗剤です。
GLP-1Rは小型分子タイプGLP-1受容体の拮抗剤です。GLP-1受容体の信号伝達はグルコース恒常性調節機序において主要な役割を担います。この化合物は、糖尿病と肥満におけるGLP-1 の役割を in vivoと in vitroの両面から研究するのに役立つユニークな非ペプチドツールです。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

G8048-25MG:
G8048-5MG:
G8048-BULK:
G8048-VAR:


最新バージョンのいずれかを選択してください:

試験成績書(COA)

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GLP-1 receptor agonists: a review of head-to-head clinical studies.
Trujillo JM, et al.
Therapeutic advances in endocrinology and metabolism, 6(1), 19-28 (2015)
Juliana de F Germano et al.
Scientific reports, 10(1), 8284-8284 (2020-05-20)
Given that adverse remodeling is the leading cause of heart failure and death in the USA, there is an urgent unmet need to develop new methods in dealing with this devastating disease. Here we evaluated the efficacy of a short-course
Small-molecule agonists for the glucagon-like peptide 1 receptor.
Knudsen LB, et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA, 104(3), 937-942 (2007)
Long-acting glucagon-like peptide 1 receptor agonists: a review of their efficacy and tolerability.
Garber AJ.
Diabetes Care, 34(Supplement 2), S279-S284 (2011)
Juliana de Freitas Germano et al.
International journal of molecular sciences, 22(16) (2021-08-28)
Cardiovascular disease is the main cause of death worldwide, making it crucial to search for new therapies to mitigate major adverse cardiac events (MACEs) after a cardiac ischemic episode. Drugs in the class of the glucagon-like peptide-1 receptor agonists (GLP1Ra)

質問

1–3/3 質問  
  1. Is it possible to resuspend the aginist in DMSO and then dilute it in PBS without causing precipitation or affecting its solubility, with the goal of injecting it into a murine ?model

    1 回答
    1. This product has not been studied in-house for in vivo applications. Please refer to published literature for relevant citations regarding its use in murine models.

      役に立ちましたか?

  2. What is the mechanism of action for this compound? Additionally, is the structural information available for this compound?

    What is the mechanism of action for this compound? Additionally, is the structural information available for this compound?

    1 回答
    1. The compound known as compound 2 was discovered through functional screening, demonstrating that it enhances the binding of GLP-1 to the receptor rather than competing with it. It functions as an ago-allosteric modulator, acting as both an agonist and an allosteric modulator. This compound is specific to the GLP-1 receptor and induces insulin release from wild-type mouse islets, as detailed in a specific article. For information on the structure of compound 2, please refer to Figure 2 in the publication "Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Jan 16; 104(3): 937–942." The PMID for the article is 17213325, and it can be accessed at https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1783418/.

      役に立ちましたか?

  3. What is the molecular weight of GLP1 agonist 8048 in grams ?

    1 回答
    1. The molecular weight of this product is 348.25. This value can be interpreted in units of daltons or grams per mole.

      役に立ちましたか?

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