A4111

2-AAPA 水和物

≥95% (HPLC)

• 別名: R,R'-2-アセチルアミノ-3-[4-(2-アセチルアミノ-2-カルボキシエチルスルファニルチオカルボニルアミノ)フェニルチオカルバモイルスルファニル]プロピオン酸水和物, S, S'-[1,4-フェニレンビス(イミノカルボノチオイル)]ビス[N-アセチル-L-システイン]水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₈H₂₂N₄O₆S₄
• 分子量: 518.65
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.25

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥95% (HPLC)
• 形状: powder
• 溶解性: DMSO: 10 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C

詳細

詳細

2-アセチルアミノ-3-[4-(2-アセチルアミノ-2-カルボキシ-エチルサルファニルルチオカルボニルアミノ)フェニルチオカルバミルサルファニル]プロピオン酸(2-AAPA)は、還元酵素システムを遮断することができ、ペルオキシレドキシン酸化およびA172膠芽腫細胞におけるミトコンドリア機能を調節します。

生物化学的／生理学的作用

グルタチオンレダクターゼ(GR)は、細胞チオールレドックス状態のホメオスタシスに極めて重要な酵素です。2-AAPAは、強力な選択的細胞透過性GR阻害因子であり、チオールレドックス状態に関連するプロセスの研究において、価値のある研究ツールです。例えば、チオールレドックス状態と全体のレドックス状態の間の関係性の研究に使用されてきました。 GSHの予想された減少およびGSSG, 2-AAPAの増加に加えて、NAD(P)H/NAD(P)⁺の比は増加しました。重要なタンパク質のグルタチオン化も観察されました。

チオール酸化還元状態(TRS)の異常は、慢性心疾患、アテローム硬化症、関節リウマチ、AIDS、パーキンソン病、アルツハイマー病といった様々な疾患の発症に関与しています。従って、TRSを制御することのできる手段が必要とされています。グルタチオンレダクターゼ(GR)は、TRSのホメオスタシスに不可欠な酵素です。よってGRを選択的に阻害するインヒビターは、TRSが関与する過程を研究する上で有効なツールとなる可能性があります。カルムスチン(製品番号C0400)は抗がん剤ですが、GRインヒビターとしても幅広く利用されています(IC50 = 約470 μM)。2-AAPAは、GRに対して強力に作用する新たな細胞透過性インヒビターです。また、この化合物は非常に高い選択性を有しています。しかし、2-AAPA濃度が0.1 mMの場合、GP(グルタチオンペルオキシダーゼ)とGSTに対する活性は若干低下することが確認されています。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: nwg
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable