おすすめの製品
由来生物
human
品質水準
リコンビナント
expressed in Chem-1 cells
メーカー／製品名
ChemiScreen
Chemicon®
テクニック
ligand binding assay: suitable (GTPγS)
radioligand binding assay (RLBA): suitable
NCBIアクセッション番号
UniProtアクセッション番号
輸送温度
dry ice
遺伝子情報
human ... ADRB1(153)
詳細
β1 アドレナリン受容体をコードする全長ヒト ADRB1 cDNA
内因性カテコールアミンであるエピネフリンとノルエピネフリンは、平滑筋活動、心機能、炭水化物や脂肪の代謝、ホルモン分泌、神経伝達物質の放出、中枢神経系の作用に大きな影響を与えます。 これらの活性は、α アドレナリン受容体および β アドレナリン受容体という 2 つのサブファミリーに属する GPCR によって媒介されます（Bylund et al., 1994）。 β アドレナリン受容体ファミリーの3種類のメンバー、β1、β2、β3 は、活性化すると Gs と結合して cAMP を増加させます。 心臓では、β1 受容体が β アドレナリン受容体の70～80％を占めています。 心 β アドレナリン受容体の活性化は、急性的には心拍数、心拍出量、心臓の自動性を高め、慢性的には心筋細胞のアポトーシスを促進します。 不全心では、おそらくカテコールアミンレベルの上昇の結果として、β1 サブタイプが減少し、脱感作されます。 その結果、βアドレナリン受容体アンタゴニスト（β遮断薬）はうっ血性心不全や不整脈の治療に有効となっています（Lohse et al., 2003）。 Millipore′のβ1 アドレナリン受容体膜製剤は、当社独自の安定性組換え細胞株から作成された粗製膜製剤です。GPCR の表面発現が高レベルであるため、β1 アドレナリン受容体相互作用のアンタゴニストをスクリーニングするのに理想的な HTS ツールです。 この膜製剤は [125I]-(-) ヨードシアノピンドロール（ICYP） に対して 2.6 nM の Kd を示します。 5 µg/ウェル β1 アドレナリン受容体膜製剤と 0.25 nM [125I]-(-)ICYPで、15 倍以上のシグナル／バックグラウンド比が得られました。
アプリケーション
放射性リガンド結合アッセイおよびGTPγS結合。
生物化学的／生理学的作用
GPCR クラス：A
タンパク質標的：β1
標的サブファミリー：アドレナリン作動性
品質
| 5 µg/ウェル | 10 µg/ウェル | |
|---|---|---|
| シグナル：バックグラウンド | 28.5 | 34.6 |
| 特異的結合（cpm） | 27002 | 28467 |
仕様：1 ユニット = 5 μg 膜製剤
Bmax：47.9 pmol/mg
Kd： 約 2.6 nM
規格
インキュベーション条件
非結合 96-ウェルプレート内で、膜を放射性リガンドおよび非標識競合物質（試験濃度については図 1 および 2 を参照）と結合緩衝液中で混合し、1～2時間インキュベートします。ろ過の前に、FC 96 ウェル採取プレート（Millipore カタログ番号 MAHF C1H）を 0.33% ポリエチレンイミンで 30 分コーティングし、50 mM HEPES、pH 7.4 で洗浄します。 結合反応をフィルタープレートに移し、洗浄緩衝液で 3 回洗浄します（1 回の洗浄につき各ウェル 1 mL）。 プレートを乾燥させ、カウントします。
結合緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、ろ過後、4°C で保存
放射性リガンド：[125I]-（-）ヨードシアノピンドロール（Perkin Elmer # NEX189）
洗浄緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、500mM NaCl、ろ過後、4°Cで保存。.
非結合 96-ウェルプレート内で、膜を放射性リガンドおよび非標識競合物質（試験濃度については図 1 および 2 を参照）と結合緩衝液中で混合し、1～2時間インキュベートします。ろ過の前に、FC 96 ウェル採取プレート（Millipore カタログ番号 MAHF C1H）を 0.33% ポリエチレンイミンで 30 分コーティングし、50 mM HEPES、pH 7.4 で洗浄します。 結合反応をフィルタープレートに移し、洗浄緩衝液で 3 回洗浄します（1 回の洗浄につき各ウェル 1 mL）。 プレートを乾燥させ、カウントします。
結合緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、ろ過後、4°C で保存
放射性リガンド：[125I]-（-）ヨードシアノピンドロール（Perkin Elmer # NEX189）
洗浄緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、500mM NaCl、ろ過後、4°Cで保存。.
物理的形状
各パッケージには、少なくとも 200 アッセイ（ユニット）分の膜が収められています。1 ユニットとは、0.25 nM の125I-標識（-）ヨードシアノピンドロールで 15 倍以上のシグナル：バックグラウンドが得られる膜の量を意味します。
パッケージ緩衝液中の液体：50 mM トリス、pH7.4、10% グリセロール、1% BSA、保存料無添加。
包装方法：膜タンパク質は包装緩衝液中で指示濃度に調整し、急速凍結して -80°C で保存したものです。
パッケージ緩衝液中の液体：50 mM トリス、pH7.4、10% グリセロール、1% BSA、保存料無添加。
包装方法：膜タンパク質は包装緩衝液中で指示濃度に調整し、急速凍結して -80°C で保存したものです。
保管および安定性
凍結したまま、-70°C で最長 2 年保存できます。 凍結融解しないでください。
法的情報
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免責事項
メルクのカタログまたは製品に添付されたメルクのその他の文書に記載されていない場合、メルクの製品は研究用途のみを目的としているため、他のいかなる目的にも使用することはできません。このような目的としては、未承認の商業用途、in vitroの診断用途、ex vivoあるいはin vivoの治療用途、またはヒトあるいは動物へのあらゆる種類の消費あるいは適用などがありますが、これらに限定されません。
保管分類コード
12 - Non Combustible Liquids
WGK
WGK 2
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
HTS104M:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
What is the role of beta-adrenergic signaling in heart failure?
Lohse, Martin J, et al.
Circulation Research, 93, 896-906 (2003)
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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