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U105

Sigma-Aldrich

U-62066

solid

Sinonimo/i:

(±)-(5α,7α,8β)-3,4-Dichloro-N-methyl-N-[7-(1-pyrrolidinyl)-1-oxaspiro[4.5]dec-8-yl]benzeneacetamide mesylate salt, Spiradoline mesylate salt

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About This Item

Formula condensata:
C22H30Cl2N2O2 · CH3SO3H
Numero CAS:
87151-85-7
Peso molecolare:
521.50
Numero MDL:
MFCD00153876
Codice UNSPSC:
12352200
ID PubChem:
24278071
NACRES:
NA.77

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Stato

solid

Colore

white

Solubilità

H2O: 14 mg/mL
methanol: insoluble

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

CS(O)(=O)=O.CN([C@H]1CC[C@@]2(CCCO2)C[C@@H]1N3CCCC3)C(=O)Cc4ccc(Cl)c(Cl)c4

InChI

1S/C22H30Cl2N2O2.CH4O3S/c1-25(21(27)14-16-5-6-17(23)18(24)13-16)19-7-9-22(8-4-12-28-22)15-20(19)26-10-2-3-11-26;1-5(2,3)4/h5-6,13,19-20H,2-4,7-12,14-15H2,1H3;1H3,(H,2,3,4)/t19-,20-,22-;/m0./s1
FHEZDPDAYTVKKG-JLBKCEDKSA-N

Informazioni sul gene

human ... OPRK1(4986)

Azioni biochim/fisiol

U-62066, also known as spiradoline, is a highly selective κ opioid receptor agonist. It exhibits analgesic and diuretic effects.[1] Antitussive property of U-62066 is observed in rats.[2]

Nota sulla preparazione

U-62066 is soluble in water at 14 mg/ml, but is insoluble in methanol.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

Dispositivi di protezione individuale

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Certificati d'analisi (COA)

Lot/Batch Number
028H4691V

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M F Piercey et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 251(1), 267-271 (1989-10-01)
Administered i.p. to mice, the selective kappa receptor agonists U-50488H and spiradoline (U-62066) were more potent on the tail-flick than on the hot-plate analgesic assay. Both were more potent after i.s. rather than i.c. administration, a result consistent with earlier
U-47700 and Its Analogs: Non-Fentanyl Synthetic Opioids Impacting the Recreational Drug Market.
Baumann, et al.
Brain sciences, 10 (2020)
Kimberly Scearce-Levie et al.
BMC biology, 3, 3-3 (2005-02-15)
The physiological regulation of G protein-coupled receptors, through desensitization and internalization, modulates the length of the receptor signal and may influence the development of tolerance and dependence in response to chronic drug treatment. To explore the importance of receptor regulation
Daniela Braida et al.
British journal of pharmacology, 157(5), 844-853 (2009-05-09)
Drugs targeting brain kappa-opioid receptors produce profound alterations in mood. In the present study we investigated the possible anxiolytic- and antidepressant-like effects of the kappa-opioid receptor agonist salvinorin A, the main active ingredient of Salvia divinorum, in rats and mice.
Diana T McCloskey et al.
American journal of physiology. Heart and circulatory physiology, 294(1), H205-H212 (2007-10-30)
Increased signaling by G(i)-coupled receptors has been implicated in dilated cardiomyopathy. To investigate the mechanisms, we used transgenic mice that develop dilated cardiomyopathy after conditional expression of a cardiac-targeted G(i)-coupled receptor (Ro1). Activation of G(i) signaling by the Ro1 agonist
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