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SML3236

Sigma-Aldrich

UNC10201652

≥98 mg/mL (HPLC)

Sinonimo/i:

4-(8-(piperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-[1,2,3]triazino[4′,5′:4,5]thieno[2,3-c]isoquinolin-5-yl)morpholine, 1,2,3,4-Tetrahydro-5-(4-morpholinyl)-8-(1-piperazinyl)[1,2,3]triazino[4′,5′:4,5]thieno[2,3-c]isoquinoline

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C20H25N7OS
Numero CAS:
372495-52-8
Peso molecolare:
411.52
Codice UNSPSC:
12352107
NACRES:
NA.77

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Stato

powder

Livello qualitativo

100

Concentrazione

≥98 mg/mL (HPLC)

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

C12=C(N3CCOCC3)N=C(SC4=C5N=NN=C4N6CCNCC6)C5=C1CCCC2

InChI

ZPVQONCMKZBGTB-UHFFFAOYSA-N

Descrizione generale

UNC10201652 is a potent and substrate-dependent slow-binding inhibitor of bacterial β-glucuronidases (GUSs) in the gut.[1] UNC10201652 appears to target a catalytic intermediate. It alleviates irinotecan-induced gut damage in mouse models of cancer.

Azioni biochim/fisiol

potent and selective slow binding inhibitor microbiome β-glucuronidase enzyme

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Aadra P Bhatt et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(13), 7374-7381 (2020-03-15)
Irinotecan treats a range of solid tumors, but its effectiveness is severely limited by gastrointestinal (GI) tract toxicity caused by gut bacterial β-glucuronidase (GUS) enzymes. Targeted bacterial GUS inhibitors have been shown to partially alleviate irinotecan-induced GI tract damage and
Kristen A Biernat et al.
Scientific reports, 9(1), 825-825 (2019-01-31)
Bacterial β-glucuronidase (GUS) enzymes cause drug toxicity by reversing Phase II glucuronidation in the gastrointestinal tract. While many human gut microbial GUS enzymes have been examined with model glucuronide substrates like p-nitrophenol-β-D-glucuronide (pNPG), the GUS orthologs that are most efficient
Samuel J Pellock et al.
ACS central science, 4(7), 868-879 (2018-08-01)
Microbial β-glucuronidases (GUSs) cause severe gut toxicities that limit the efficacy of cancer drugs and other therapeutics. Selective inhibitors of bacterial GUS have been shown to alleviate these side effects. Using structural and chemical biology, mass spectrometry, and cell-based assays

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