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SML2923

Sigma-Aldrich

ARV-771

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

JQ1-VHL

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C49H60ClN9O7S2
Numero CAS:
1949837-12-0
Peso molecolare:
986.64
Numero MDL:
MFCD30738017
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

ligand

VH032

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Categorie correlate

Azioni biochim/fisiol

ARV-771 is a bromodomain and extraterminal (BET) proteins degrader with a HIF-1?-derived von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-binding hydroxyproline and a BET-binding triazolo-diazepine acetamide. ARV-771 induces BET proteins degradation in castrate-resistent prostate cancer (CRPC) cultures (BRD2/3/4 DC50 <5 nM; 22Rv1, VCaP & LnCaP95) and reduces downstream c-Myc transcription with 10-500-fold higher potency than JQ-1, OTX015, and dBET1. ARV-771, but not JQ-1 or OTX015, effectively downregulates CRPC androgen receptor (30-300 nM) and causes CRPC tumor growth retardation/regression in mice in vivo (30 mg/kg s.c.; 22Rv1 and VCaP).

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 25(11), 3404-3416 (2019-02-24)
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