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SML1605

Sigma-Aldrich

OTX015

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-, OTX-015

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C25H22ClN5O2S
Numero CAS:
202590-98-5
Peso molecolare:
491.99
Numero MDL:
MFCD26960949
Codice UNSPSC:
12352200
ID PubChem:
329825491
NACRES:
NA.77

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Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to light brown

Solubilità

DMSO: 20 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C(NC(C=C1)=CC=C1O)C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C(SC(C)=C4C)=C4C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2

InChI

1S/C25H22ClN5O2S/c1-13-14(2)34-25-22(13)23(16-4-6-17(26)7-5-16)28-20(24-30-29-15(3)31(24)25)12-21(33)27-18-8-10-19(32)11-9-18/h4-11,20,32H,12H2,1-3H3,(H,27,33)/t20-/m0/s1
GNMUEVRJHCWKTO-FQEVSTJZSA-N

Informazioni sul gene

human ... BRD2(6046) , BRD3(8019) , BRD4(23476) , BRDT(676)

Azioni biochim/fisiol

It binds to bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins and inhibits their binding to the chromatin. This in turn prevents gene transcription. OTX015 has been shown to inhibit proliferation of cells in haematological malignancies.[1]
OTX015 is a potent inhibitor of the BET bromodomain proteins 2, 3, and 4 (BRD2/3/4).
OTX015 is a potent inhibitor of the BET bromodomain proteins 2, 3, and 4.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Bromodomain inhibitor OTX015 in patients with acute leukaemia: a dose-escalation, phase 1 study.
Berthon C
The Lancet. Haematology, 3(4) (2016)
Yaping Wu et al.
Theranostics, 9(6), 1777-1793 (2019-05-01)
The bromodomain and extraterminal family members are epigenetic readers and transcriptional coactivators which are critically involved in various biological processes including tumorigenesis. BRD4 has been increasingly appreciated as a key oncogene and promising anticancer target. Here, we sought to characterize
Nana Chen et al.
Cell reports, 39(11), 110970-110970 (2022-06-16)
Analysis of The Cancer Genome Atlas and other published data of head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) reveals somatic alterations of the Hippo-YAP pathway in approximately 50% of HNSCC. Better strategies to target the YAP1 transcriptional complex are sought.
Leiming Wang et al.
The Journal of clinical investigation, 130(4), 1782-1792 (2019-12-25)
Recent findings have shown that inhibitors targeting bromodomain and extraterminal domain (BET) proteins, such as the small molecule JQ1, are potent growth inhibitors of many cancers and hold promise for cancer therapy. However, some reports have also revealed that JQ1

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