A cell-permeable, trifluoromethyl substituted aromatic hydroxamate compound that acts as a highly potent, selective, mixed type, reversible inhibitor of the chlorination activity of myeloperoxidase (MPO; IC50 = 5 nM). Tightly binds within the active site cavity above the heme and blocks the substrate channel. Displays over 300-fold greater selectivity for MPO when tested against a panel of redox enzymes, including lactoperoxidase (IC50 = 6.3 µM) and thyroid peroxidase (IC50 = 1.59 µM). Blocks the production of hypochlorous acid by human neutrophils (IC50 = 50 nM) and inhibits the formation of NADH bromohydrin (IC50 = 70 nM with 50 µM H2O2 and 10 mM NaBr).
Azioni biochim/fisiol
Cell permeable: yes
Primary Target MPO
Attenzione
Toxicity: Standard Handling (A)
Ricostituzione
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Altre note
Forbes, L. V., et al. 2013. J. Bio. Chem.288, 36636.
Note legali
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Codice della classe di stoccaggio
11 - Combustible Solids
Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)
WGK 3
Punto d’infiammabilità (°F)
Not applicable
Punto d’infiammabilità (°C)
Not applicable
Certificati d'analisi (COA)
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