Ugrás a tartalomra
Merck

Fluorozott építőelemek

Három kémiai szerkezetet ábrázolnak színes geometriai háttereken. A bal oldalon egy kék hatszögben a "2-Bromo-4-fluoropiridin" látható, a megfelelő molekulaszerkezet egy piridingyűrűt ábrázol bróm (Br) és fluor (F) szubsztituensekkel. Középen egy sárga négyzetben a "2,2-Difluor-etilamin" szerepel, a molekuláris képlet NH2CHF2 mellett. Jobbra egy lila ötszög mutatja az "1,1,1,1-trifluor-3-metil-2-butén-1-ol"-t, amelynek molekulaszerkezete több fluoratomot (F) és egy elágazó szénlánchoz kapcsolódó alkoholcsoportot (OH) ábrázol.

Folyamatos munkát biztosítunk Önnek a fluorozott építőelemek széles választékával, beleértve az olyan gyakori és kívánatos szubsztituenseket, mint a trifluormetil (TFM), difluormetil (DFM), triflat és pentafluoroszulfanyl. A fluoratom vagy fluorozott alkilcsoport beépítése a szerves molekulákba a fizikai és kémiai tulajdonságaik, például a stabilitás, a reakcióképesség, a lipofilitás és a savasság módosítását szolgálja minimális sztérikus perturbáció mellett, és nagyban segítheti a vezető vegyületek azonosítását.1 Emellett a fluorozott építőelemek nagyobb hőstabilitást mutatnak a nem fluorozott társaikhoz képest. Becslések szerint az összes újonnan engedélyezett gyógyszer mintegy 30%-a,2 a jóváhagyott blockbuster gyógyszerek több mint 50%-a,3 mint például a Lipitor® és a Prozac.sup>®, és az engedélyezett gyomirtó szerek mintegy 25%-a,1 mint a trifluralin és a flupoxam, egy vagy több fluoratomot tartalmaznak, és éves szinten több milliárd dolláros forgalmat bonyolítanak le.

A fluorozott építőelemek amellett, hogy számos alkalmazásuk van a gyógyszerkémiában, hasznosak az anyagkémia, az agrokémia és az általános szerves kémia területén is.  Az anyagkémia területén az egyik legnépszerűbb fluorozott vegyület a politeetrafluoretilén (PTFE), más néven teflon, amelyet tapadásmentes bevonathoz, kenőanyaghoz vagy szénszálas kompozitok előállításához használnak. A fluornak a gyomirtó- és növényvédő szerekbe történő bevezetése az agrokémiai szerek egy nagy alosztályát eredményezte, amelyek jobb teljesítményt mutatnak, mint nem fluorozott társaik.

A perfluorozott és F-jelölt építőelemek, valamint fluorozott fémorganikus szubsztrátumok sokszínű választékát is felsoroljuk.  Ha ehhez hozzávesszük a gyakori és egyedi fluorozó reagensek széles választékát, akkor egy hatékony eszköztárral rendelkezünk, amely segíthet az új célvegyületek határainak elérésében.



Kapcsolódó termékforrások





Hivatkozások

1.
Fujiwara T, O'Hagan D. 2014. Successful fluorine-containing herbicide agrochemicals. Journal of Fluorine Chemistry. 16716-29. https://doi.org/10.1016/j.jfluchem.2014.06.014
2.
Zhou Y, Wang J, Gu Z, Wang S, Zhu W, Aceña JL, Soloshonok VA, Izawa K, Liu H. 2016. Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II?III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas. Chem. Rev.. 116(2):422-518. https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.5b00392
3.
Han J, Butler G, Moriwaki H, Konno H, Soloshonok VA, Kitamura T. Kitamura Electrophilic Fluorination Using HF as a Source of Fluorine. Molecules. 25(9):2116. https://doi.org/10.3390/molecules25092116
A folytatáshoz jelentkezzen be

Az olvasás folytatásához jelentkezzen be vagy hozzon létre egy felhasználói fiókot.

Még nem rendelkezik fiókkal?