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文件

SML0362

Sigma-Aldrich

NPS2143 盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

2-氯-6-[（2R）-3-[[1,1-二甲基-2-（2-萘基）乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]-苄腈盐酸盐（1:1）, NPS-2143 盐酸盐, SB-262470-A 盐酸盐

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C24H25ClN2O2 · HCl
CAS号:
324523-20-8
分子量:
445.38
MDL號碼:
MFCD16038896
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
329825364
NACRES:
NA.77

品質等級

100

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

光學活性

[α]20/D +20 to +24°, c = 1.0 in methanol

儲存條件

desiccated

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: >10 mg/mL

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

Cl.CC(C)(Cc1ccc2ccccc2c1)NC[C@@H](O)COc3cccc(Cl)c3C#N

InChI

1S/C24H25ClN2O2.ClH/c1-24(2,13-17-10-11-18-6-3-4-7-19(18)12-17)27-15-20(28)16-29-23-9-5-8-22(25)21(23)14-26;/h3-12,20,27-28H,13,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/m1./s1

InChI 密鑰

ZEBNDUQLNGYBNL-VEIFNGETSA-N

應用

NPS2143盐酸盐已用于研究钙敏感受体的功能：
  • 调节肠钙转运
  • 调节肠钙吸收的局部负反馈
  • 发育过程中的感觉运动决策。

生化／生理作用

NPS2143是一种选择性钙敏感受体（CaR）拮抗剂。该化合物可阻断细胞质钙浓度的增加，IC50为43 nM，并在广泛的细胞外钙浓度范围内刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素（PTH）。
NPS2143是苯烷基胺钙化化合物，可用于治疗常染色体显性低钙血症。它可作为hERG（人类ether-a-go-go相关基因）通道、CYP2D6（细胞色素P450 2D6）和单胺转运蛋白的阻断剂。

象形圖

Exclamation markEnvironment
GHS07,GHS09

訊號詞

Warning

危險分類

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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Activation of calcium-sensing receptor by allosteric agonists cinacalcet and AC-265347 abolishes the 1, 25 (OH) 2D3-induced Ca2+ transport: Evidence that explains how the intestine prevents excessive Ca2+ absorption
Wongdee K, et al.
Archives of Biochemistry and Biophysics, 657, 15-22 (2018)
Novel activating mutations of the calcium-sensing receptor: the calcilytic NPS-2143 mitigates excessive signal transduction of mutant receptors
Letz S, et al.
The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 95(10), E229-E233 (2010)
Progress in Medicinal Chemistry, 57 (2018)
The calcilytic agent NPS 2143 rectifies hypocalcemia in a mouse model with an activating calcium-sensing receptor (CaSR) mutation: relevance to autosomal dominant hypocalcemia type 1 (ADH1)
Hannan FM, et al.
Endocrinology, 156(9), 3114-3121 (2015)
A Forward Genetic Screen in Zebrafish Identifies the G-Protein-Coupled Receptor CaSR as a Modulator of Sensorimotor Decision Making
Jain RA, et al.
Current Biology, 28(9), 1357-1369 (2018)
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