5.34351

钙释放激活钙(CRAC)通道抑制剂IV，GSK-7975A-CAS

• 别名: 钙释放激活钙(CRAC)通道抑制剂IV，GSK-7975A-CAS, 2，6-二氟-N-（1-（4-羟基-2-（三氟甲基）苄基）-1H-吡唑-3-基）苯甲酰胺，CRAC通道阻滞剂，GSK-7975A，GSK7975A
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₂F₅N₃O₂
• CAS号: 1253186-56-9
• 分子量: 397.30
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: −20°C

说明

一般說明

一种可渗透细胞的吡唑衍生物，可能在STIM1寡聚化和STIM1/Orail相互作用的下游充当特定的CRAC（Ca²⁺释放激活的Ca²⁺进入）通道阻滞剂（RBL细胞中IC₅₀=800 nM）。 在HeK293细胞中显示在10 µM时完全阻断Orail1（t_1/2=75-100 s），但在动力学上比La3+慢2.5倍。 还可以抑制具有相似效价但动力学更快（t_1/2=〜20s）的Orail3电流。对超过16个离子通道的面板表现出良好的选择性，仅对L型Ca²⁺ （CaV1.2）和TRPV6通道的影响降低。 在正常胰腺腺泡细胞中，在10 µM时抑制库操控的Ca2+进入（IC₅₀ = 3.4 µM），但在具有神经元表型和肝细胞的胰腺腺泡细胞系AR42J中不抑制，并且不影响乙酰胆碱或胆囊收缩素诱导的Ca²⁺突增。 显示阻断棕榈油酸乙酯诱导的胰蛋白酶和蛋白酶活性，并消除坏死。 此外，在人肺肥大细胞（HLMC）以及大鼠、小鼠和豚鼠制备物中，在3µM时可减少Fc？RI依赖的Ca²⁺内流，并减少组胺、白三烯C4和细胞因子（IL-5/-8/-13和TNFα）的释放达50%。

一种可渗透细胞的吡唑衍生物，可能在STIM1寡聚化和STIM1/Orail相互作用的下游充当特定的CRAC（Ca²⁺释放激活的Ca²⁺进入）通道阻滞剂（RBL细胞中IC₅₀=800 nM）。 在HeK293细胞中显示在10 µM时完全阻断Orail1（t_1/2=75-100 s），但在动力学上比La3+慢2.5倍。 还可以抑制具有相似效价但动力学更快（t_1/2=〜20s）的Orail3电流。对超过16个离子通道的面板表现出良好的选择性，仅对L型Ca²⁺ （CaV1.2）和TRPV6通道的影响降低。 在正常胰腺腺泡细胞中，在10 µM时抑制库操控的Ca2+进入（IC₅₀ = 3.4 µM），但在具有神经元表型和肝细胞的胰腺腺泡细胞系AR42J中不抑制，并且不影响乙酰胆碱或胆囊收缩素诱导的Ca²⁺突增。 显示阻断棕榈油酸乙酯诱导的胰蛋白酶和蛋白酶活性，并消除坏死。 此外，在人肺肥大细胞（HLMC）以及大鼠、小鼠和豚鼠制备物中，在3µM时可减少Fc？RI依赖的Ca²⁺内流，并减少组胺、白三烯C4和细胞因子（IL-5/-8/-13和TNFα）的释放达50%。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化／生理作用

主要靶标
CRAC

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Voronina, S., et al. 2015.Biochem.J.465, 405.
Derler, I., et al. 2013.Cell Calcium.53, 139l.
Gerasimenko, J.V., et al. 2013.PNAS.110, 13186.
Louise, V., et al. 2013.Eur. J. Pharmacol.704, 49.

Ashmole, I., et al. 2012.J. Aller.Clin. Immun.129, 1628.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable