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SML0788

Sigma-Aldrich

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

Sinónimos:

3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, A-83-01, A83-01

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C25H19N5S
Número de CAS:
909910-43-6
Peso molecular:
421.52
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

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Nombre del producto

A 83-01, ≥98% (HPLC)

Nivel de calidad

100

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

S=C([n]2nc(c(c2)c4c5c(ncc4)cccc5)c3nc(ccc3)C)Nc1ccccc1

InChI

1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)

Clave InChI

HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A-83-01 may effectively prevent burn wound contraction without impeding wound closure, due to its ability to inhibit the transforming growth factor-β (TGF-β)-induced rise in myofibroblast population. Additionally, it can hinder TGF-β1-dependent cancer metastasis by suppressing epithelial-mesenchymal transition (EMT) in animals.[1]

Aplicación

A 83-01 has been used as an inhibitor of transforming growth factor β kinase type 1 receptor.[2][3]
A 83-01 has been used:
  • in the culture medium for organoid formation from dissociated tumor cells[4],
  • as a component in Dulbecco′s modified Eagle medium/nutrient mixture F-12 (DMEM/F12) for culturing human epidermal stem cells (EpSCs)[5]

Acciones bioquímicas o fisiológicas

A 83-01 is a TGFβ kinase/activin receptor-like kinase (ALK 5) inhibitor (IC50=12 nM) that prevents phosphorylation of Smad2/3 and inhibits growth induced by TGFβ. A 83-01 blocks phosphorylation of Smad2 and inhibits TGF-β-induced epithelial-to-mesenchymal transition. Also, A 83-01 inhibits the transcriptional activity induced by TGFβ type I receptor ALK-5, activin type IB receptor ALK-4 and nodal type I receptor ALK-7. A-83-01 induces an expansion of neonatal Nkx2.5-eGFP (+) cells.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

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Certificados de análisis (COA)

Lot/Batch Number
0000383524
0000383524
0000369550
0000257827
0000369551

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Breast Cancer Research and Treatment, 163(3), 449-460 (2017)
Topical application of ALK5 inhibitor A-83-01 reduces burn wound contraction in rats by suppressing myofibroblast population
Sun X, et al.
Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry, 78, 1805-1812 (2014)
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