A competitive blocker of benzodiazepine activation of inhibitory GABAergic synpases (ID50 = 200 µg/kg/i.p). Binds to the benzodiazepine site of GABAA receptors. Enhances GABAA-receptor mediated currents and antagonizes the enhancing effects of benzodiapine agonist flurazepam. Exhibits fast association and dissociation from the benzodiazepine binding site. Permeates the blood brain barrier, however, the level of uptake may depend on efflux effects of p-glycogprotein transporter.
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Primary Target GABAA
Envase
Packaged under inert gas
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Nota de preparación
Slight warming is required for complete solubilization.
Reconstitución
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Otras notas
Froklage, F.E., et al. 2012. EJNMMI Research.2, 12. Li, J., et al. 2006. Neuropharmacol.51, 168. Weiss, M., et al. 2002. Neurochem. Res.27, 1605. Atack, J., et al. 1999. Neuropsychopharmacol.20, 255. Votey, S.R., et al. 1991. Ann. Emerg. Med.20, 181.
Información legal
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 2
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
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