A suramin analog that acts as a selective and direct G-protein antagonist for α-subunits of the Go/Gi group (EC50 ~ 300 nM). Suppresses GTPγS binding to recombinant G-protein α-subunits. Acts by inhibiting the formation of the agonist-specific ternary complex (agonist/receptor/G-protein). NF023 does not interfere with the interaction between α-subunits and βγ-dimer but competes with the effector binding site. Also a P2X receptor antagonist (IC50 = 240 nM for P2X1; 8.5 µM for P2X3 receptor in rat muscle). Causes a concentration dependent inhibition of excitatory junction potentials (IC50 = 4.8 pM).
Acciones bioquímicas o fisiológicas
Cell permeable: no
Primary Target α-subunits of the Go/Gi group of G-protein
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 240 nM for P2X1; 8.5 µM for P2X3 receptor in rat muscle; 4.8 pM in the inhibition of excitatory junction potentials; EC50 ~ 300 nM as G-protein antagonist for α-subunits of the Go/Gi group
Envase
Packaged under inert gas
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitución
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Avoid freeze/thaw cycles of solutions.
Otras notas
Snedden, P., et al. 2000. Br. J. Pharmacol.129, 1089. Soto, F., et al. 1999. Neuropharmacology38, 141. Beindle, W., et al. 1996. Mol. Pharmacol.50, 415. Freissmuth, M., et al. 1996. Mol. Pharmacol.49, 602.
Información legal
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Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 1
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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