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TRPC3-Kanal-Inhibitor, Pyr3, CAS-Nr. 1160514-60-2, Calbiochem

The TRPC3 Channel Inhibitor, Pyr3, also referenced under CAS 1160514-60-2, controls the biological activity of TRPC3 Channel. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): TRPC3-Kanal-Inhibitor, Pyr3, CAS-Nr. 1160514-60-2, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₁Cl₃F₃N₃O₃
• CAS-Nummer: 1160514-60-2
• Molekulargewicht: 456.63
• MDL-Nummer: MFCD00178741
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white to beige
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL; ethanol: 25 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: FC(F)(F)c1[n](ncc1C(=O)OCC)c2ccc(cc2)NC(=O)C(=C(Cl)Cl)Cl
• InChI: 1S/C16H11Cl3F3N3O3/c1-2-28-15(27)10-7-23-25(12(10)16(20,21)22)9-5-3-8(4-6-9)24-14(26)11(17)13(18)19/h3-7H,2H2,1H3,(H,24,26)
• InChIKey: RZHGONNSASQOAY-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Pyrazol, das als ebenso potenter Blocker des Stim1- und Orai1-gekoppelten und durch den CRAC-Kanal (Ca²⁺ release-activated Ca²⁺, durch Ca2+-Freisetzung aktivierter Ca2+-Kanal) vermittelten SOCE (store-operated Ca²⁺ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 540 nM durch Fura-2; Spitzenstromdichte pA/pF = -1,45 und -7,50, jeweils mit oder ohne 3 µM BTP2/Pyr3 durch Ganzzellklemme) und des Transient-Rezeptor-Potential-Kationenkanal TRPC3-vermittelten ROCE (receptor-operated Ca²⁺ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen (IC₅₀ = 540 nM; durch Fura-2; pA/pF = -2,27 und -18,50, jeweils mit oder ohne 3 µM BTP2/Pyr3) wirkt. Pyr3 mildert nachweislich auch die durch Drucküberlastung verursachte Herzhypertrophie nach einer TAC-Operation (transversale Aortenverengung) bei Mäusen (0,1 mg/kg/Tag über eine i.p. Osmosepumpe) in vivo. Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr2 (Best.-Nr. 203890), Pyr6 und Pyr10 bei Untersuchung der Ca^{2+-Signalgebung.}

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Schleifier, H., et al. 2012. Br J PharmacolIn Press
Kiyonaka, S., et al. 2009. Proc. Natl. Acad. Sci. USA106, 5400.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable