Přejít k obsahu
Merck
Všechny fotografie(1)

Key Documents

SML3230

Sigma-Aldrich

VU0360172 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonyma:

N-cyclobutyl-6-((3-fluorophenyl)ethynyl)nicotinamide hydrochloride

Přihlásitk zobrazení cen stanovených pro organizaci a smluvních cen


About This Item

Empirický vzorec (Hillův zápis):
C18H15FN2O · HCl
Číslo CAS:
Molekulová hmotnost:
330.78
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

−20°C

SMILES string

FC1=CC=CC(C#CC2=NC=C(C=C2)C(NC3CCC3)=O)=C1.Cl

InChI

1S/C18H15FN2O.ClH/c19-15-4-1-3-13(11-15)7-9-16-10-8-14(12-20-16)18(22)21-17-5-2-6-17;/h1,3-4,8,10-12,17H,2,5-6H2,(H,21,22);1H

InChI key

NBGAPTWZQXSEAA-UHFFFAOYSA-N

General description

VU0360172 is a potent (EC50 = 16.6 nM), systemically active positive allosteric modulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5). It is the first orally active mGlu5 PAM to be efficacious in an in vivo preclinical antipsychotic model, producing a dose-dependent reversal of amphetamine-induced hyperlocomotion. It was also found to reduce spontaneous absence seizures in WAG/Rij rats and to inhibit pain. Reduced spontaneous spike and wave discharges without impacting motor behavior in a rat model of absence epilepsy have been observed.

Biochem/physiol Actions

VU0360172 is a potent (EC50 = 16.6 nM), systemically active positive allosteric modulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5). It is the first orally active mGlu5 PAM to be efficacious in an in vivo preclinical antipsychotic model, producing a dose-dependent reversal of amphetamine-induced hyperlocomotion. It was also found to reduce absence seizures in WAG/Rij rats and to inhibit pain.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


Osvědčení o analýze (COA)

Vyhledejte osvědčení Osvědčení o analýze (COA) zadáním čísla šarže/dávky těchto produktů. Čísla šarže a dávky lze nalézt na štítku produktu za slovy „Lot“ nebo „Batch“.

Již tento produkt vlastníte?

Dokumenty související s produkty, které jste v minulosti zakoupili, byly za účelem usnadnění shromážděny ve vaší Knihovně dokumentů.

Navštívit knihovnu dokumentů

Alice L Rodriguez et al.
Molecular pharmacology, 78(6), 1105-1123 (2010-10-07)
Modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) may provide novel treatments for multiple central nervous system (CNS) disorders, including anxiety and schizophrenia. Although compounds have been developed to better understand the physiological roles of mGluR5 and potential usefulness for
Potentiation of mGlu5 receptors with the novel enhancer, VU0360172, reduces spontaneous absence seizures in WAG/Rij rats
V. D'Amore, et al.
Neuropharmacology, 330-338 (2013)

Náš tým vědeckých pracovníků má zkušenosti ve všech oblastech výzkumu, včetně přírodních věd, materiálových věd, chemické syntézy, chromatografie, analytiky a mnoha dalších..

Obraťte se na technický servis.