Přejít k obsahu
Merck
Všechny fotografie(1)

Key Documents

View All Documentation

SML2923

Sigma-Aldrich

ARV-771

≥98% (HPLC)

Synonyma:

JQ1-VHL

Přihlásitk zobrazení cen stanovených pro organizaci a smluvních cen
Všechny fotografie(1)

About This Item

Empirický vzorec (Hillův zápis):
C49H60ClN9O7S2
Číslo CAS:
1949837-12-0
Molekulová hmotnost:
986.64
MDL number:
MFCD30738017
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

ligand

VH032

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Související kategorie

Biochem/physiol Actions

ARV-771 is a bromodomain and extraterminal (BET) proteins degrader with a HIF-1?-derived von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-binding hydroxyproline and a BET-binding triazolo-diazepine acetamide. ARV-771 induces BET proteins degradation in castrate-resistent prostate cancer (CRPC) cultures (BRD2/3/4 DC50 <5 nM; 22Rv1, VCaP & LnCaP95) and reduces downstream c-Myc transcription with 10-500-fold higher potency than JQ-1, OTX015, and dBET1. ARV-771, but not JQ-1 or OTX015, effectively downregulates CRPC androgen receptor (30-300 nM) and causes CRPC tumor growth retardation/regression in mice in vivo (30 mg/kg s.c.; 22Rv1 and VCaP).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Osvědčení o analýze (COA)

Vyhledejte osvědčení Osvědčení o analýze (COA) zadáním čísla šarže/dávky těchto produktů. Čísla šarže a dávky lze nalézt na štítku produktu za slovy „Lot“ nebo „Batch“.

Již tento produkt vlastníte?

Dokumenty související s produkty, které jste v minulosti zakoupili, byly za účelem usnadnění shromážděny ve vaší Knihovně dokumentů.

Navštívit knihovnu dokumentů

Neeraj Jain et al.
Science translational medicine, 11(497) (2019-06-21)
The activated B cell (ABC-like) subtype of diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) is characterized by chronic activation of signaling initiated by immunoglobulin μ (IgM). By analyzing the DNA copy number profiles of 1000 DLBCL tumors, we identified gains of
Lu Zhang et al.
Molecular cancer therapeutics, 18(7), 1302-1311 (2019-05-09)
Proteolysis-targeting chimeras (PROTAC) are bifunctional molecules that hijack endogenous E3 ubiquitin ligases to induce ubiquitination and subsequent degradation of protein of interest. Recently, it has been shown that PROTACs with robust in vitro and in vivo activities and, in some
Jonathan M Cooper et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 25(11), 3404-3416 (2019-02-24)
BET bromodomain inhibitors have emerged as a promising therapy for numerous cancer types in preclinical studies, including neurofibromatosis type 1 (NF1)-associated malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST). However, potential mechanisms underlying resistance to these inhibitors in different cancers are not
B Sun et al.
Leukemia, 32(2), 343-352 (2017-07-01)
Bromodomain extraterminal protein (BETP) inhibitors transcriptionally repress oncoproteins and nuclear factor-κB (NF-κB) target genes that undermines the growth and survival of mantle cell lymphoma (MCL) cells. However, BET bromodomain inhibitor (BETi) treatment causes accumulation of BETPs, associated with reversible binding
Kanak Raina et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 113(26), 7124-7129 (2016-06-09)
Prostate cancer has the second highest incidence among cancers in men worldwide and is the second leading cause of cancer deaths of men in the United States. Although androgen deprivation can initially lead to remission, the disease often progresses to
Zobrazit všechny související dokumenty

Související obsah

Interrogation of Protein Pathways

Explore protein pathway analysis through chemical library screening, investigating protein interactions, and modulating signaling pathways with small molecules.

Dotazování na proteinové dráhy

Prozkoumejte analýzu proteinových drah včetně screeningu chemických knihoven a modulaci drah pomocí malých molekul.

Náš tým vědeckých pracovníků má zkušenosti ve všech oblastech výzkumu, včetně přírodních věd, materiálových věd, chemické syntézy, chromatografie, analytiky a mnoha dalších..

Obraťte se na technický servis.