Přejít k obsahu
Merck
Všechny fotografie(3)

Key Documents

909459

Sigma-Aldrich

Fluorinated VHL Spy Molecule 4

≥98%

Synonyma:

(2S,4R)-N-(4-bromobenzyl)-4-hydroxy-1-(3,3,3-trifluoropropanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide

Přihlásitk zobrazení cen stanovených pro organizaci a smluvních cen


About This Item

Empirický vzorec (Hillův zápis):
C15H16BrF3N2O3
Číslo CAS:
Molekulová hmotnost:
409.20
UNSPSC Code:
12352101

ligand

VH032 derivative

assay

≥98%

form

powder

SMILES string

O=C([C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(CC(F)(F)F)=O)NCC2=CC=C(Br)C=C2

Application

Fluorinated VHL Spy Molecule 4 can be used for the discovery of new von Hippel-Lindau (VHL) binders. Based on VH032 (cat# 901490), this reporter was designed in the lab of Alessio Ciulli to bind the hydroxyproline (Hyp) recognition site of VHL. When used in competition ligand-observed 19F NMR screening experiments, its displacement indicates binding by another molecule. Additional Fluorinated VHL Spy Molecules are available as listings 909416, 909432, and 909440.
The E3 ligase VHL is of growing interest for targeted protein degradation, and these spy molecules will facilitate the identification of novel VHL ligands and VHL-based degraders.

related product

Č. produktu
Popis
Stanovení ceny

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


Osvědčení o analýze (COA)

Vyhledejte osvědčení Osvědčení o analýze (COA) zadáním čísla šarže/dávky těchto produktů. Čísla šarže a dávky lze nalézt na štítku produktu za slovy „Lot“ nebo „Batch“.

Již tento produkt vlastníte?

Dokumenty související s produkty, které jste v minulosti zakoupili, byly za účelem usnadnění shromážděny ve vaší Knihovně dokumentů.

Navštívit knihovnu dokumentů

Carles Galdeano et al.
Journal of medicinal chemistry, 57(20), 8657-8663 (2014-08-29)
E3 ubiquitin ligases are attractive targets in the ubiquitin-proteasome system, however, the development of small-molecule ligands has been rewarded with limited success. The von Hippel-Lindau protein (pVHL) is the substrate recognition subunit of the VHL E3 ligase that targets HIF-1α
Guilherme Vieira de Castro et al.
Chemical communications (Cambridge, England), 55(10), 1482-1485 (2019-01-16)
Systematic characterization of a series of fluorinated VHL ligands, varying binding affinity and position of the trifluoromethyl group, qualifies a spy molecule for competitive 19F NMR screening and reveals guiding principles to develop highly sensitive assays with low material consumption.

Související obsah

The Ciulli group are broadly interested with understanding and exploiting the ligandability of protein-protein interactions (PPIs) and protein surfaces within complex biological systems using chemical and structural cell biology approaches. Current research efforts are directed towards targeting PPIs molecular recognition within protein families of biological and medical relevance within the Ubiquitin and Chromatin systems by developing small molecules that disrupt PPIs and that induce targeted protein degradation (PROTAC®) - as tools to probe biology and leads for drug discovery.

Náš tým vědeckých pracovníků má zkušenosti ve všech oblastech výzkumu, včetně přírodních věd, materiálových věd, chemické syntézy, chromatografie, analytiky a mnoha dalších..

Obraťte se na technický servis.